[发明专利]新型Jak1选择性抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201780004442.5 | 申请日： | 2017-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN108366994B | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 梁从新 | 申请（专利权）人： | 杭州高光制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4155 | 分类号： | A61K31/4155;A61K31/437;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人： | 尹吉伟 |
| 地址： | 310000 浙江省杭州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 jak1 选择性 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自由下列组成的组：
反式-4-[2-[(R)-1-羟乙基]-1H-呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]环己烷甲腈(1)，
反式-4-[2-(羟甲基)呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]环己烷甲腈(2)，
2-[反式-4-[2-(R)-1-羟乙基]呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]环己基]乙腈(3)，
2-[(2R,5S)-5-[2-[(R)-1-羟乙基]呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(4)，
2-[(2R,5S)-5-[2-(羟甲基)呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(7)，2-[(2S,5S)-5-[2-(羟甲基)呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(8)，2-[(2R,5S)-5-[2-乙基呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(9)，
2-[(2R,5S)-5-[2-呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(10)，
和
2-[(2R,5S)-5-[2-甲基呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(11)。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为2-[(2R,5S)-5-[2-[(R)-1-羟乙基]呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(4)。
3.根据权利要求1所述的化合物的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐为2-[(2R,5S)-5-[2-[(R)-1-羟乙基]呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(4)的药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为2-[(2R,5S)-5-[2-(羟甲基)呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(7)。
5.根据权利要求1所述的化合物的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐为2-[(2R,5S)-5-[2-(羟甲基)呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(7)的药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为2-[(2R,5S)-5-[2-甲基呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(11)。
7.根据权利要求1所述的化合物的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐为2-[(2R,5S)-5-[2-甲基呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶-1-基]四氢吡喃-2-基]乙腈(11)的药学上可接受的盐。
8.权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途，其中所述药物用于治疗的疾病是自身免疫性疾病、炎性疾病、癌症或肿瘤疾病。
9.包含权利要求1-7中任一项所述化合物或其药学上可接受的盐的组合物用于制备药物的用途，其中所述药物用于治疗的疾病是自身免疫性疾病、炎性疾病、癌症或肿瘤疾病。
10.根据权利要求8或9所述的用途，其中所述药物用于治疗的疾病是类风湿性关节炎。
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