[发明专利]一种纳米载体药物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种纳米载体药物，其特征在于，所述纳米载体药物以聚乳酸-羟基乙酸为载体，负载有NVP-BEZ235和二氢卟吩E6，并且以卵磷脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇对载体表面进行PEG化；

所述纳米载体药物的制备方法包括以下步骤：

(1)将NVP-BEZ235和二氢卟吩E6溶于有机溶剂中，得到药物溶液；

(2)将聚乳酸-羟基乙酸溶于有机溶剂中，得到载体溶液；

(3)将步骤(1)得到的药物溶液与步骤(2)得到的载体溶液混合，超声，形成油相溶液；

(4)将卵磷脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇溶于水中，得到水相溶液；

(5)将步骤(3)得到的油相溶液加入至步骤(4)得到的水相溶液中，搅拌，而后渗析除去有机溶剂，得到所述纳米载体药物的水体系；

步骤(1)所述药物溶液中NVP-BEZ235的浓度为1～4mg/mL，二氢卟吩E6的浓度为0.5～2mg/mL；步骤(2)所述载体溶液的浓度为20～40mg/mL；步骤(3)所述步骤(1)得到的药物溶液与步骤(2)得到的载体溶液混合的体积比为1:1～1:3；步骤(4)所述水相溶液中卵磷脂的浓度为0.5～1.5mg/mL，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的浓度为0.5～1.5mg/mL。

2.根据权利要求1所述的纳米载体药物，其特征在于，所述纳米载体药物的平均粒径为80～130nm。

3.根据权利要求1所述的纳米载体药物，其特征在于，所述纳米载体药物中NVP-BEZ235的载药率为0.05～0.07％。

4.根据权利要求1所述的纳米载体药物，其特征在于，所述纳米载体药物中二氢卟吩E6的载药率为0.38～0.42％。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的纳米载体药物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

(1)将NVP-BEZ235和二氢卟吩E6溶于有机溶剂中，得到药物溶液；

(2)将聚乳酸-羟基乙酸溶于有机溶剂中，得到载体溶液；

(3)将步骤(1)得到的药物溶液与步骤(2)得到的载体溶液混合，超声，形成油相溶液；

(4)将卵磷脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇溶于水中，得到水相溶液；

(5)将步骤(3)得到的油相溶液加入至步骤(4)得到的水相溶液中，搅拌，而后渗析除去有机溶剂，得到所述纳米载体药物的水体系。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述有机溶剂为二甲基亚砜和/或丙酮。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述药物溶液中NVP-BEZ235的浓度为1～4mg/mL。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述药物溶液中二氢卟吩E6的浓度为0.5～2mg/mL。

9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述有机溶剂为乙腈、丙酮或四氢呋喃中的任意一种或至少两种的组合。

10.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述载体溶液的浓度为20～40mg/mL。

11.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述步骤(1)得到的药物溶液与步骤(2)得到的载体溶液混合的体积比为1:1～1:3。

12.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)所述水相溶液中卵磷脂的浓度为0.5～1.5mg/mL。

13.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)所述水相溶液中二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的浓度为0.5～1.5mg/mL。