[发明专利]一种肝脏靶向性小核酸递送多肽在审
| 申请号： | 201711441104.6 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN107880137A | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | 杜权 | 申请（专利权）人： | 武汉尚智堂生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;A61K47/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 430079 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道66*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 肝脏 靶向 核酸 递送 多肽 | ||
1.一种用作肝脏靶向性siRNA递送的嵌段多肽，包括正电序列嵌段、二级结构嵌段和肝脏靶向嵌段，其中所述正电序列嵌段由带正电的氨基酸残基构成，所述二级结构嵌段为能形成β-折叠的嵌段，所述正电序列嵌段的氨基酸残基数目为10-70，所述二级结构嵌段的氨基酸残基数目为10-40。
2.如权利要求1所述肝脏靶向性siRNA递送多肽，其特征在于，组成所述正电序列嵌段的氨基酸为赖氨酸和/或精氨酸。
3.如权利要求1所述肝脏靶向性siRNA递送多肽，其特征在于，所述二级结构嵌段选自下列序列之一：
VEVKVEVKVEVKVEVKVEVK；
IEIKIEIKIEIKIEIKIEIK；
ELKLELKLELKLELKLELK；
GAGAGSGAGAGSGAGAGS；
KSKLALKLALKAWSAALKLA；或
KLALKLALKALKAALKLA。
4.如权利要求1所述肝脏靶向性siRNA递送多肽，其特征在于，所述嵌段多肽还包括一柔性连接链段，该柔性连接链段将所述正电序列嵌段和二级结构嵌段连接起来。
5.如权利要求4所述肝脏靶向性siRNA递送多肽，其特征在于，所述柔性连接链段的氨基酸残基数目为1-5；组成所述柔性连接链段的氨基酸选自甘氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺或丙氨酸中的一种或多种。
6.如权利要求1所述肝脏靶向性siRNA递送多肽，其特征在于，所述肝脏靶向嵌段为GAGAGSGAGAGSGAG。
7.如权利要求1所述肝脏靶向性siRNA递送多肽，其特征在于，所述嵌段多肽序列为：
Ac-KKKKKKKKKKKKKKKKKKKKGGGVEVKVEVKVEVKVEVKVEVKNNNGAGAGSGAGAGSGAG-amide。
8.权利要求1-7任一项所述肝脏靶向性siRNA递送多肽在向肝脏递送siRNA中的应用。
9.权利要求1-7任一项所述肝脏靶向性siRNA递送多肽在制备向肝脏递送siRNA药物中的应用。
10.一种组合物，其包含权利要求1所述的肝脏靶向性siRNA递送多肽和有效量的siRNA。
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