[发明专利]一种盐酸二甲双胍乳膏剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸二甲双胍乳膏剂及其制备方法，其中，盐酸二甲双胍乳膏剂，其包括，作为活性成分的盐酸二甲双胍、油相固体成分、稠度调节剂、保湿剂、乳化剂、透皮吸收促进剂、pH调节剂、防腐剂、稳定剂、芳香剂和水，其中，以质量百分比计，盐酸二甲双胍含量0.1％～10％，油相固体成分含量1％～15％，稠度调节剂含量5％～20％，保湿剂含量3％～10％，乳化剂含量0.5％～5％，透皮吸收促进剂，pH调节剂、防腐剂、稳定剂、芳香剂，余下为水。本发明提供一种活性成份透皮效果好、稳定性高的盐酸二甲双胍乳膏剂，通过优选所乳膏剂透皮吸收促进剂，使盐酸二甲双胍透皮效率提高，在有效降低患者体内血糖浓度的同时大幅降低药物引起的副作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种盐酸二甲双胍乳膏剂及制备方法。

背景技术

盐酸二甲双胍(Metformin Hydrochloride，分子式C₄H₁₁N₅·HCl)作为治疗2型糖尿病经典而有效的药物，已有近50年的临床应用历史。盐酸二甲双胍是一种降血糖药，具有提高血糖耐受性、降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服降血糖药，它可减少肝糖的产生，降低小肠对糖的吸收，并且还可增加外周糖的摄取和利用，从而提高胰岛素的敏感性。盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素总分泌量保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。盐酸二甲双胍可以抑制TNF-α引起的慢性脂肪分解，还减弱异丙肾上腺素导致的急性脂肪分解。同时，盐酸二甲双胍能够明显抑制高浓度葡萄糖直接刺激引起的脂肪分解作用，还能够抑制高浓度葡萄糖促进TNF-α和异丙肾上腺素分泌进而刺激脂肪的分解作用。

目前，盐酸二甲双胍的应用剂型主要是口服固体片剂。服用二甲双胍片三分之一的人会因副作用引起不适，比如恶心，呕吐，气体，腹胀，腹泻。这些难以忍受的副作用常常导致药物治疗中断。经皮吸收药物直接被吸收进入体内，避开胃肠系统消化吸收，避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，从而避免了许多副作用。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于上述和/或现有盐酸二甲双胍药剂中存在的问题，提出了本发明。

因此，本发明其中一个目的是，克服现有盐酸二甲双胍产品的不足，提供一种体外吸收的盐酸二甲双胍乳膏剂。

为解决上述技术问题，根据本发明的一个方面，本发明提供了如下技术方案：一种盐酸二甲双胍乳膏剂，其包括，作为活性成分的盐酸二甲双胍、油相固体成分、稠度调节剂、保湿剂、乳化剂、透皮吸收促进剂、pH调节剂、防腐剂、稳定剂、芳香剂和水，其中，以质量百分比计，盐酸二甲双胍含量 0.1％～10％，油相固体成分含量1％～15％，稠度调节剂含量5％～20％，保湿剂含量3％～10％，乳化剂含量0.5％～5％，透皮吸收促进剂含量1-10％，pH调节剂含量0.1～1％，防腐剂含量0.05～1％，稳定剂含量0.1～1％，芳香剂含量0.1～2％，余下为水。

作为本发明所述盐酸二甲双胍乳膏剂的一种优选方案，其中：所述油相固体成分中油相选自硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、石蜡、蜂蜡、高级醇中的一种或几种，所述油相固体成分中的固体为硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇(分子量＞600)、十六醇和/或十八醇。

作为本发明所述盐酸二甲双胍乳膏剂的一种优选方案，其中：所述稠度调节剂选自凡士林、液体石蜡、聚乙二醇(分子量＜600)、矿物油、植物油、卡波姆中的一种或几种。

作为本发明所述盐酸二甲双胍乳膏剂的一种优选方案，其中：所述保湿剂选自甘油、丙二醇、山梨醇中的一种或几种。