[发明专利]一种西格列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711376440.7 | 申请日： | 2017-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN109928888B | 公开（公告）日： | 2023-04-11 |
| 发明（设计）人： | 高照波;张现毅;贺志;郑辉;梅义将 | 申请（专利权）人： | 浙江瑞博制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/04 | 分类号： | C07C227/04;C07C227/18;C07C229/36;C07C269/04;C07C271/22;C07C231/02;C07C233/87 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317016 浙江省台州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 西格列汀 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁烯酸衍生物的制备方法，其特征在于，由2,4,5-三氟-苯乙腈类化合物与有机金属试剂在活化试剂的作用下、在有机溶剂中反应后，经碱处理制备，反应方程式为：
其中，R3为氢或C1-C5的烷基，R4为氢；Metal为金属锌；所述碱为碳酸钠水溶液、碳酸钾水溶液；X为溴；所述活化试剂为三甲基氯硅烷或盐酸；所述有机溶剂为2-甲基四氢呋喃或四氢呋喃。
2.根据权利要求1所述的一种3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁烯酸衍生物的制备方法，其特征在于，由锌试剂与-卤代酯化合物反应形成的有机锌试剂进一步与2,4,5-三氟-苯乙腈反应后，经碳酸钾溶液处理制备得到，反应方程式为：
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述反应温度为35℃～45℃。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机金属试剂由金属与-卤代酯化合物反应形成，
其中，Metal和X的定义与权利要求1中的相同。
5.一种3-取代氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁烯酸衍生物的制备方法，其特征在于，由权利要求1或2中制备得到的3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁烯酸衍生物经上氨基保护基反应制备，反应方程式为：
其中R1，R2相同或不同地为氨基保护基，R3，R4的定义与权利要求1中的相同。
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