[发明专利]一种中药口腔黏膜吸收制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种中药口腔黏膜吸收制剂及其制备方法，属于中药制剂领域。为克服现有生脉制剂在提取、精制过程中药效成分、药性、功效和功能主治变化，生物利用度低，携带、服用不方便等的不足，对本发明生脉制剂采用全微粉制备技术，并制成口腔黏膜吸收制剂。本发明生脉制剂以全微粉入药，更加符合经典名方生脉散原剂型药性和立法治则，并可避免药效成分在提取、浓缩过程中的损失，同时通过口腔黏膜吸收，避免了首过效应，提高了生物利用度，提高了产品的临床疗效。

技术领域

本发明涉及一种中药口腔黏膜吸收制剂及其制备方法，尤其涉及一种全微粉生脉口腔黏膜吸收制剂及其制备方法，属于中药制药领域。

背景技术

生脉散又名生脉饮，是中医益气养阴的著名古方。生脉散最早出自金元时期张元素所著的《医学启源》(1186年)，至今已有八百多年历史。生脉散由人参、麦冬、五味子三味中药组成，具有益气生津、敛阴止汗的功效，治疗暑热汗多，耗气伤液，着力于补肺、滋阴、养心，从而具有益气生津的效果，是较为和缓的补气剂，现临床广泛用于心脑血管诸疾。随着对生脉制剂的深入研究，开辟了本方剂在其他各科疾病治疗的新领域。

生脉散早期剂型为散剂，配方中药饮片不经过煎煮，直接粉碎服用，中药饮片药性可以完整地传达到体内，从而发挥它的功效和功能主治。但是目前临床上应用的主要为现代剂型，如口服液、胶囊剂、注射剂等，以上现代生脉制剂在生产制备过程中，会经过提取、醇沉和水沉等处理，经过这个过程，许多成分都会发生分解和转化。例如，有研究表明，经过加热煎煮，人参饮片中的多种人参皂苷均会发生转化、分解，人参皂苷的种类和比例与原人参饮片相比会发生很大的变化。除人参外，生脉配方中的麦冬和五味子在提取、精制后其成分也会发生相应的改变。按照中医药性理论，这种物质基础的变化势必引起药性的改变，体现到生脉制剂的功效和功能主治上会有很大的变化，从而对生脉制剂的临床疗效造成不利影响。

除此之外，市场上在售生脉制剂主要为生脉饮口服液、生脉胶囊和生脉注射液等剂型。由于中药注射液成分复杂会产生过敏反应及热源反应，故临床上应用较少。生脉饮口服液虽患者服用方便，但液体制剂携带、运输、贮存不方便且药物分散度大，易引起药物的化学降解及影响产品物理稳定性等。

鉴于现有生脉制剂的上述不足，有必要寻找一种新的生脉制剂及其制备方法，使之既能保留生脉散早期剂型的药性、疗效和功能主治，又可以不经过胃肠道吸收，避免肝脏首过效应对制剂生物利用度的影响，同时还可以口服发挥全身作用，安全有效，患者容易接受，并可减少生产环节，提高生产效率，降低生产成本，便于携带、运输和贮存。

发明内容

本发明的目的是在现有生脉制剂的基础上，提供一种更加符合经典名方生脉散原剂型用药特点和立法治则的生脉口腔粘膜吸收制剂及其制备方法，从而为临床应用提供一种简便、安全、高效的治疗选择。

与现有生脉制剂相比，本发明以中药全微粉直接入药，可促进药效物质的溶出、释放和吸收，提高药效物质在人体内的生物利用度，节约了中药饮片，提高了生脉制剂的药效，也更符合中医药强调处方中使用的药材全组分入药的理论要求，并且是以现代口腔黏膜吸收制剂的形式呈现，遵循了中医药在继承基础上进行创新发展的原则。以中药饮片全微粉入药，可避免有效成分损失，且载药量大，最大可达75％，降低服用量，提高了患者用药的顺应性。

药效分子是中药药性的物质基础，本发明全微粉技术在不改变生脉散药性物质基础的前提下，比普通粉碎粒度更加均匀，可克服传统生脉散药粉粒径分布不均，粒度差异大的弊端，制备的片剂外观差异小，外观形状更符合现代制剂的要求，并且能完整地保留传统生脉散的药性、功效和功能主治。

此外，本发明口腔黏膜吸收制剂通过口腔黏膜途径吸收，可避免肝脏首过效应，生物利用度高；口腔黏膜吸收制剂可以通过口服实现发挥全身作用的目的，安全有效，患者容易接受，为一些吞咽功能不好病人服药提供了方便；适用于儿童、老人和吞咽困难的病人，也适用开发成口含保健食品，具有广阔的市场前景。