[发明专利]一种氨基酸酯类化合物的制备及其防治烟草病害的用途

说明书

本发明公开了一种防治烟草花叶病毒的化合物‑‑‑‑含‑4‑(二甲氧基甲基)嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物的制备方法和生物活性，是由下列通式(I)表示的化合物及其制备方法。本发明介绍了以4‑(二甲氧基甲基)嘧啶‑2‑胺、取代醛、丙二酸酯为原料，甲苯为溶剂，超声条件下，一锅法合成含4‑(二甲氧基甲基)嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物。本发明化合物I₅和I₈对烟草花叶病毒以及烟草青枯病菌均具有较好的抑制作用。(I)。

技术领域

本发明涉及化学技术领域，具体来说涉及一种含4-(二甲氧基甲基)嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物、该化合物的制备方法以及其防治烟草病害的用途

背景技术

烟草花叶病是全世界烟草栽培地区普遍发生的一类病害，也是我国各烟草种植地区的重要病害，由于烟草花叶病的传毒与发病机理较复杂，使得烟草花叶病的防治成为农业生产中的重大难题。烟草花叶病不仅严重影响产量和烟叶品质，对烟叶的外观质量和内在成分的影响也十分严重，烟草花叶病已成为烟叶优质栽培的重大障碍。目前国内外用于防治烟草花叶病毒的化学药剂主要有天然抗病毒剂和合成抗病毒剂两大类。到目前为止，只有很少一部分天然物得到实际应用，而真正成为商品的有效抗病毒剂就更少。现有的商品化药剂病毒必克、病毒A、宁南霉素、病毒星有一定防效(大多在30-60％)，但药剂防治效果仍不理想，因此，筛选低毒高效、环境友好的化学合成抗烟草花叶病毒剂显得尤为重要。

烟草青枯病(病原菌为Ralstonia solanacearum)是目前世界范围内分布最广、危害最重、造成损失最大的毁灭性的土传病害之一，也是热带、亚热带和一些温暖地区烟草的主要病害。针对该病的防控，从抗病育种、改善耕作制度等方面已开展了大量研究，但至今仍无有效的防控措施，对此，开发高效的抗烟草青枯病的药物迫在眉睫。

针对上述问题，本发明设计合成既具有抗烟草花叶病毒活性又具有防治烟草青枯病菌的药物。

发明内容

本发明目的在于提供一种具有抗烟草花叶病毒活性和烟草青枯病菌的含 4-(二甲氧基甲基)嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物及其制备方法。

本法明的另一目的在于防治烟草花叶病毒病(TMV)以及烟草青枯病菌的用途。

本发明的一种含4-(二甲氧基甲基)嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物，其通式为下式(I)：

其中：R₁为苯基、单取代苯基、对位单取代甲氧基苯基、对位单取代甲基苯基、环己基或呋喃甲基；R₂甲基或乙基。

本发明含5-氯-4-(二甲氧基甲基)嘧啶杂环的氨基酸酯类化合物，已合成化合物为：

化合物I₁：二乙基-2-(((4-(二甲氧基甲基)嘧啶-2-基)氨基)(苯甲基)丙二酸；

化合物I₂：二乙基-2-(((4-(二甲氧基甲基)嘧啶-2-基)氨基)(4-甲氧基苯甲基)丙二酸；

化合物I₃：二乙基-2-(环己基((4-(二甲氧基甲基)嘧啶-2-基)氨基)(甲基)丙二酸；

化合物I₄：二甲基-2-(((4-(二甲氧基甲基)嘧啶-2-基)氨基)(苯甲基)丙二酸；

化合物I₅：二甲基-2-(4-氯苯基((4-(二甲氧基甲基)嘧啶-2-基)氨基)(甲基)丙二酸；

化合物I₆：二乙基-2-(((4-(二甲氧基甲基)嘧啶-2-基)氨基)(对甲苯基甲基)丙二酸；

化合物I₇：二甲基-2-(环己基((4-(二甲氧基甲基)嘧啶-2-基)氨基)(甲基)丙二酸；