[发明专利]一种四氢环戊二烯并吡咯化合物及其衍生物的用途有效
| 申请号： | 201711343122.0 | 申请日： | 2017-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN108371660B | 公开（公告）日： | 2020-03-10 |
| 发明（设计）人： | 张焜;王少华;徐学涛;李冬利;吕卉 | 申请（专利权）人： | 五邑大学;江门市大健康国际创新研究院 |
| 主分类号： | A61K31/403 | 分类号： | A61K31/403;A61P25/28;C07D209/52 |
| 代理公司： | 广州市科丰知识产权代理事务所(普通合伙) 44467 | 代理人： | 王海曼 |
| 地址： | 529000 广东省江门市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 四氢环戊二烯 吡咯 化合物 及其 衍生物 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种四氢环戊二烯并吡咯化合物及其衍生物的用途，其特征在于，所述的四氢环戊二烯并吡咯化合物及其衍生物作为制备抑制阿尔茨海默病药物的用途，所述四氢环戊二烯并吡咯化合物结构式如式1 所示：
式1；
所述四氢环戊二烯并吡咯衍生物为四氢环戊二烯并吡咯甲苯磺酸盐或者四氢环戊二烯并吡咯苹果酸盐或者四氢环戊二烯并吡咯盐酸盐。
2.根据权利要求1所述四氢环戊二烯并吡咯化合物的用途，其特征在于，所述的四氢环戊二烯并吡咯化合物通过下述步骤制得的，将1mmol的1-(1-羟基-3-苯基丙-2-炔基)环丁烷-1-醇、3mmol的对甲基苯胺、0.05mmol的PPh3AuCl、0.05mmol的CoCl2中加入锥形瓶中，抽气后，充入氮气，重复三次，确保锥形瓶中没有空气，加入无水的正庚烷2ml，磁力搅拌下缓慢升温至100℃，升温速度为10℃/min，氮气保护下反应5h，产物用乙酸乙酯萃取后，用硅胶柱纯化，可得所述四氢环戊二烯并吡咯化合物。
3. 根据权利要求1所述的一种四氢环戊二烯并吡咯化合物及其衍生物的用途，其特征在于，所述四氢环戊二烯并吡咯化合物及其衍生物的用途对乙酰胆碱酯酶的半数抑制浓度IC50为8.1 μmol/L。
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