[发明专利]作为用于治疗数种疾病如抑郁症、糖尿病和帕金森病的TAAR调节剂的吡唑甲酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201711272710.X 申请日: 2013-09-11
公开(公告)号: CN107903251A 公开(公告)日: 2018-04-13
发明(设计)人: 吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D401/04;C07D413/14;A61K31/5377;A61K31/454;A61K31/4155;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/00;A61P25/18;A61P2
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司11021 代理人: 柳春琦,程金山
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 用于 治疗 疾病 抑郁症 糖尿病 帕金森病 taar 调节剂 吡唑 甲酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物

其中

R1是苯基,其任选地被卤素,低级烷基,低级环烷基,低级烷氧基,氰基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基,被卤素取代的低级烷氧基或被羟基取代的低级烷氧基取代;或是

吡啶-2,3或4-基,其任选地被卤素,低级烷基,低级环烷基,氰基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,或被羟基取代的低级烷氧基取代;或是

嘧啶-2,4或5-基,其任选地被卤素,低级烷基,低级环烷基,被羟基取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷基取代,或是

吡嗪-2-基,其任选地被卤素,低级烷基,低级环烷基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基或氰基取代,或是

2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基,或是

噻唑基,其任选地由被卤素取代的低级烷基取代;

R2是氢或低级烷基;

R3是氢,氨基或低级烷基;

Z是键,-CH2-或-O-;

或其药学上适用的酸加成盐。

2.根据权利要求1的式IA的化合物,

其中

R2是氢或低级烷基;

R3是氢,氨基或低级烷基;

R4是氢,卤素,低级烷基,低级环烷基,低级烷氧基,氰基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基,被卤素取代的低级烷氧基或被羟基取代的低级烷氧基;

n是1或2

Z是键,-CH2-或-O-;

或其药学上适用的酸加成盐。

3.根据权利要求1或2任一项的化合物,其中所述化合物是

(S)-5-甲基-N-(4-(吗啉-2-)苯基)-1-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-5-氨基-1-(4-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-甲氧基苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(3-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-氰基苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(R)-1-(4-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(3-氰基苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-溴-2-氰基苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-(二氟甲氧基)苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(3-(二氟甲氧基)苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-氰基-2-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-氰基-3-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(2-氰基-4-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(R)-1-(4-(二氟甲氧基)苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-(二氟甲氧基)苯基)-5-甲基-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-(二氟甲氧基)苯基)-3-甲基-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-1-(4-氰基苯基)-5-甲基-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(R)-1-(4-氰基-2-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(RS)-1-(4-二氟甲氧基-苯基)-1H-吡唑-4-甲酸(4-吡咯烷-3-基-苯基)-酰胺或

(RS)-1-(4-二氟甲氧基-苯基)-1H-吡唑-4-甲酸(4-哌啶-3-基-苯基)-酰胺。

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