[发明专利]一种含有5-甲基四氢叶酸的控释制剂

权利要求书

1.一种5-甲基四氢叶酸或其盐的控释制剂，其特征在于该控释制剂包含5-甲基四氢叶酸渗透泵片芯和高分子半透膜包衣层，半透膜包衣层为片芯重量的3%-10%；5-甲基四氢叶酸渗透泵片芯为单层片芯或双层片芯；5-甲基四氢叶酸控释制剂单层片芯按照重量百分比含有以下成分：5-甲基四氢叶酸0.04%-15%、促渗剂1%-90%、填充剂5%-95%、润滑剂0.2%-5%、粘合剂0%-10%；5-甲基四氢叶酸控释制剂双层片芯分为含药层和助推层，按照重量百分比含有以下成分：含药层组成为5-甲基四氢叶酸0.04%-15%，高分子助悬物质为20%-90%，助溶物质为0%-50%，润滑剂为0%-5%，粘合剂为0%-20%；助推层组成为高分子溶胀物质为10%-80%，促渗剂1%-60%，渗透压活性物质0%-30%，着色剂0.1%-2%，粘合剂0%-20%，润滑剂为0%-5%，渗透压活性物质用量不为0。

2.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于5-甲基四氢叶酸或其盐包括外消旋的5-甲基四氢叶酸或其盐，（6S）-5-甲基四氢叶酸或其盐，或（6R）-5-甲基四氢叶酸或其盐。

3.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于，每个制剂单位含有5-甲基四氢叶酸0.2~2.5mg，或含有相当于0.2~2.5mg 5-甲基四氢叶酸的5-甲基四氢叶酸盐。

4.根据权利要求3所述的控释制剂，其特征在于每个制剂单位含有5-甲基四氢叶酸0.4~1.7mg，或含有相当于0.4~1.7mg 5-甲基四氢叶酸的5-甲基四氢叶酸盐。

5.根据权利要求4所述的控释制剂，其特征在于每个制剂单位含有5-甲基四氢叶酸0.4~0.9mg，或含有相当于0.4~0.9mg 5-甲基四氢叶酸的5-甲基四氢叶酸盐。

6.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于5-甲基四氢叶酸控释制剂单层片芯按照重量百分比含有以下成分：5-甲基四氢叶酸0.1%-4%、促渗剂占5%-80%、填充剂10%-85%、润滑剂0.2%-3%、粘合剂0%-5%。

7.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于5-甲基四氢叶酸控释制剂双层片芯分为含药层和助推层，按照重量百分比含有以下成分：含药层组成为5-甲基四氢叶酸0.1%-4%，高分子助悬物质为20%-80%，助溶物质为0%-40%，润滑剂为0%-3%，粘合剂为0%-10%；助推层组成为高分子溶胀物质为10%-70%，促渗剂1%-50%，渗透压活性物质0%-25%，着色剂0.1%-1.5%，粘合剂0%-10%，润滑剂为0%-3%。

8.根据权利要求1-7任一项所述的控释制剂，其特征在于：高分子助悬物质为分子量为20万或30万的聚氧乙烯；助溶物质为柠檬酸、酒石酸、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆中一种或几种。

9.根据权利要求1-7任一项所述的控释制剂，其特征在于：渗透压活性物质为氯化钠、氯化钾、乳糖、蔗糖、果糖、甘露醇的一种或几种；单层片芯促渗剂选自氯化钠、氯化钾、硫酸镁、氯化镁、硫酸钾、硫酸钠、d-甘露醇、尿素、葡萄糖、琥珀酸镁、酒石酸中的一种或多种，双层片芯促渗剂为羟丙甲纤维素、羧甲淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素中的一种或几种。

10.根据权利要求1-7任一项所述的控释制剂，其特征在于：粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、淀粉、甲基纤维素、乙基纤维素、明胶、聚乙二醇、预胶化淀粉、蔗糖、葡萄糖；填充剂为淀粉、预胶化淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、蔗糖、甘露醇、磷酸氢钙、低取代羟丙纤维素中的一种或多种任意比例混合；润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠中的一种或多种。

11.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于该制剂为片剂。