[发明专利]一种1,2,3-三唑衍生物及其合成和应用

权利要求书

1.一种1,2,3-三唑衍生物的合成方法，其特征在于：以S,N-取代内烯烃2和芳基重氮盐3为起始原料，铜盐作催化剂，碱和氧化剂存在下，在有机溶剂中环化合成1,2,3-三唑衍生物1；

合成路线如下述反应式所示，

R¹选自以下基团：碳原子数为1-5的烷基、苯基或带有取代基的苯环，苯环上的取代基为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、硝基、腈基、羧基中的1-5种，取代基的个数为1-5个；

R²选自以下基团：甲基、乙基或苄基；

R³选自以下基团：氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、硝基、腈基或羧基；

R⁴选自以下基团：碳原子数为1-3的烷基、苄基；

X选自以下基团：氟、氯、溴或四氟硼酸根；

所述铜盐为氯化铜、溴化铜、醋酸铜或水合醋酸铜中的一种或二种以上，S,N-取代内烯烃2与铜盐的摩尔比为1:0.1-1:3.0；碱为碳酸钾或磷酸钾中的一种或二种，S,N-取代内烯烃2与碱的摩尔比为1:0.2-1:3.0；氧化剂为硫代硫酸钠（Na₂S₂O₈）、硫代硫酸钾（K₂S₂O₈）或硫代硫酸铵（(NH₄)₂S₂O₈）中的一种或二种以上，S,N-取代内烯烃2与氧化剂的摩尔比为1:0.2-1:2.0；S,N-取代内烯烃2与芳基重氮盐3的摩尔比为1:1.2-1:3.0；

反应气氛为空气或氧气中的一种或两种，反应时间为0.5-24小时；反应温度为25-80℃。

2.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

反应溶剂为甲苯、1,4-二氧六环、1,2-二氯乙烷（DCE）、二氯甲烷（DCM）、四氢呋喃（THF）、乙腈、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）或二甲基亚砜（DMSO）中的一种或两种以上的混合物，S,N-取代内烯烃2于反应溶剂中的摩尔浓度为0.05-1.0 M。

3.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：

反应溶剂为非质子极性溶剂乙腈。

4.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：S,N-取代内烯烃2与芳基重氮盐3生成1的反应中铜盐是CuCl₂或CuBr₂。

5.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：S,N-取代内烯烃2与铜盐的摩尔比为1:0.3-1:2.0。

6.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：S,N-取代内烯烃2与碱的摩尔比为1:0.5-1:3.0。

7.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：S,N-取代内烯烃2与氧化剂的摩尔比为1:0.5-1:1.0。

8.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：S,N-取代内烯烃2与芳基重氮盐3生成1的反应的反应时间为2-6小时；反应温度是25-40℃。