[发明专利]潘生丁共沉淀物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药品生产领域，尤其涉及潘生丁共沉淀物及其制备方法。

背景技术

固体分散物指药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在某一固态载体中的体系。水溶性和亲水性很强的物质常作为固态分散物载体，以增加一些难溶性药物的溶解度和溶解速率，增加药物口服后的生物利用度。因药物分散度提高，或因晶型的改变，提高了药物的溶解度和溶出速度，从而提高了药物的生物利用度。固体分散体类型主要有简单低共熔混合物、共沉淀物和固体溶液三种。药物在载体中分散的状态分为简单低共熔混合物、固溶体、偏晶体、玻璃态固溶体和分子复合物等。常用于增溶作用的载体有水溶性聚合物，如PVP、PEG等；水溶性小分子化合物，如糖类物质蔗糖、葡萄糖等，有机酸类物质枸橼酸、琥珀酸等；其它亲水性辅料，如改性淀粉、微晶纤维素等。80年代以来，也有应用一些水不溶性载体或难溶性材料作为药物的载体，阻止药物的释放，以达到缓释或控释的目的。用于该目的的材料有水不溶性聚合物，如乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂等；脂质物如胆固醇、棕榈酸甘油酯等。

共沉淀物（coprecipiate）是由药物与载体材料以恰当比例而形成的非结晶性无定形物，有时称为玻璃态固溶体。难溶性药物与PVP形成共沉淀物而增加其溶解度与溶出速度的机理是药物以高能态的无定型物分散在载体中；药物和PVP之间形成较强的氢键，从而在溶解过程中可形成过饱和态而不析出结晶。共沉淀物的制备方法为溶剂法，常用溶剂有乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂。传统的潘生丁共沉淀物制备方法采用PVP作为载体，PVP易吸潮导致溶出速度降低结块老化，加入枸橼酸虽然能够增加潘生丁在肠液中的溶出速度，但与潘生丁形成固化所需时间较长。

发明内容

本发明要解决的技术问题是现有的潘生丁共沉淀物存在的诸多弊端，为此提供一种潘生丁共沉淀物及其制备方法。

本发明的技术方案是：潘生丁共沉淀物，它包括按重量份计：10-20份潘生丁、4-8份纳米二氧化钛、6-20份可压性淀粉、15-30份PVP、4-10份山梨糖醇和20-30份去离子水。

潘生丁共沉淀物的制备方法，它包括以下步骤：将15-30份PVP和20-30份去离子水混合搅匀加热至40-45℃形成PVP溶液后置于恒温箱内保温10-20min；将6-20份可压性淀粉和PVP溶液混合置于反应釜内于60-70℃、2-4MPa下搅拌20-30min，搅拌速度为300-400r/min；向反应釜内加入10-20份潘生丁和4-8份纳米二氧化钛于70-80℃、3-5MPa下搅拌10-20min形成混合液，搅拌速度为250-300r/min；将混合液取出和4-10份山梨糖醇混匀放入压滤机内压制成型，粉碎过80目筛既得。

本发明的有益效果是采用可压性淀粉与PVP溶液混合高温高压高速搅拌使得PVP外包覆一层可压性淀粉保护膜，有效避免其老化现象的产生；加入纳米二氧化钛可缩短潘生丁与PVP载体形成固体分散体的时间，提高生产效率。

具体实施方式

本发明的潘生丁共沉淀物，它包括按重量份计：10-20份潘生丁、4-8份纳米二氧化钛、6-20份可压性淀粉、15-30份PVP、4-10份山梨糖醇和20-30份去离子水。

潘生丁共沉淀物的制备方法，它包括以下步骤：将15-30份PVP和20-30份去离子水混合搅匀加热至40-45℃形成PVP溶液后置于恒温箱内保温10-20min；将6-20份可压性淀粉和PVP溶液混合置于反应釜内于60-70℃、2-4MPa下搅拌20-30min，搅拌速度为300-400r/min；向反应釜内加入10-20份潘生丁和4-8份纳米二氧化钛于70-80℃、3-5MPa下搅拌10-20min形成混合液，搅拌速度为250-300r/min；将混合液取出和4-10份山梨糖醇混匀放入压滤机内压制成型，粉碎过80目筛既得。

下面结合实施例对本发明做进一步说明。

实施例1：潘生丁共沉淀物，它包括按重量份计：10份潘生丁、4份纳米二氧化钛、6份可压性淀粉、15份PVP、4份山梨糖醇和20份去离子水。