[发明专利]一种具有抗焦虑功效的化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201711173722.7 申请日: 2017-11-22
公开(公告)号: CN108250172A 公开(公告)日: 2018-07-06
发明(设计)人: 刘增根;党军;崔玉磊;岳会兰;苑祥;江磊;文怀秀;于瑞涛;赵建强;邵贇;陶燕铎 申请(专利权)人: 中国科学院西北高原生物研究所
主分类号: C07D311/30 分类号: C07D311/30;C07D311/40;A61P25/22
代理公司: 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 代理人: 张福敏
地址: 810008 青*** 国省代码: 青海;63
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摘要:
搜索关键词: 制备 抗焦虑 药材 全草 黄酮类化合物 单体化合物 化合物性质 抗焦虑活性 肌肉松弛 技术设计 加热提取 亲水色谱 萃取部位 研磨 硅胶柱 胶体磨 胶体状 浸提液 树脂 挑拣 二维 反相 干果 干样 浸提 滤渣 微孔 抑郁 萃取 果实 筛选 分析
【权利要求书】:

1.一种具有抗焦虑功效的化合物,其特征在于,所述化合物为下述八种化合物任一,其结构式如下:

其中化合物一:R1=OCH3,R2=OH,R3=OCH3,R4=OH,R5=H(5,7,4’-trihydroxy-6,8-dimethoxyflavone)

化合物二:R1=OCH3,R2=OCH3,R3=OH,R4=OH,R5=H(6,7-dimethoxy-5,8,4’-trihydroxyflavone)

化合物三:R1=H,R2=OH,R3=H,R4=OH,R5=H(apigenin)

化合物四:R1=OCH3,R2=OH,R3=H,R4=OH,R5=H(hispidulin)

化合物五:R1=H,R2=OH,R3=OCH3,R4=H,R5=H(wogonin)

化合物六:R1=OCH3,R2=OCH3,R3=H,R4=OH,R5=H(cirsimaritin)

化合物七:R1=OCH3,R2=OCH3,R3=H,R4=OCH3,R5=H(salvigenin)

化合物八:R1=OCH3,R2=OCH3,R3=H,R4=OH,R5=OCH3(cirsilineol)。

2.一种具有抗焦虑功效的化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤;

⑴将药材全草或果实经人工挑拣、清洗、除杂后,室内阴干,得到全草干样或干果,经粉碎,过20~320目筛,得到药材粉;

⑵将上述药材粉与体积分数为20~100%的乙醇按1:8~100(g/mL)的料液体积比在30~90℃温度下进行加热提取,0.5~72h后得到浸提液;

⑶所述浸提液经胶体磨研磨1~10次后,得到胶体状浸提溶液,再在5~200Mpa的压力下进行均质后,经离心分离,得到上清液和滤渣;

⑷弃滤渣,将上清液过大孔树脂,先用去离子水洗脱至无糖,再用2~40倍床层体积、体积分数为20~100%的乙醇溶液洗脱,将得到的醇溶液浓缩至浸膏,经石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取后,收集各萃取部位;

⑸将萃取部分经微孔树脂以及硅胶柱处理,利用二维反相/亲水色谱分析制备方法,制得单体化合物;

⑹通过A型γ-氨基丁酸蛋白受体介导的行为效应以及高架十字迷宫实验、孔板实验、运动协调实验或动物行为学实验,筛选出8个具有抗焦虑活性的化合物,化合物DMS为上述8个活性化合物中的一个。

3.根据权利要求2一种具有抗焦虑功效的化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)中药材全草或果实为青海特色药用植物雪灵芝、中亚紫菀木、黑果枸。

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