[发明专利]鞘氨醇‑1‑磷酸受体调节剂及其应用

权利要求书

1.一种式(I)所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、水合物或它们药学上可接受的盐：

其中，R₁选自H、未取代或被一个或多个R_a取代的下列基团：C_1-8烷基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；

R₂选自-CN或-CF₃；

R₃选自-NR’₂或氮杂C_3-8环烷基；其中，所述氮杂C_3-8环烷基被一个或多个-R₆COOR₇所取代；R’可相同或不同，任选为：H、C_1-8烷基、-R₆COOR₇，其中，R’中至少有一个为-R₆COOR₇；其中，R₆选自化学键或C_1-8亚烷基，R₇选自H或C_1-8烷基；

X选自-F、-Cl、-Br或-I；

R_a选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、＝O或被-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、＝O取代的下列基团：C_1-8烷基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基或杂芳基。

2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、水合物或它们药学上可接受的盐，其中，R₁选自未取代、或被一个或多个R_a取代的下列基团：C_1-6烷基、C_3-6环烷基；所述R_a选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN或被-F、-Cl、-Br、-I、-CN取代的下列基团：C_1-6烷基、C_3-6环烷基；

优选地，X选自-F或-Cl；

优选地，R₁选自未取代、或被一个或多个R_a取代的下列基团：甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丁基、正戊基、异戊基、环戊基、正己基、异己基、环己基；所述R_a选自-F、-Cl、-Br、-I或-CN；

优选地，R₃选自其中R₄、R₅选自H或C_1-6烷基；L选自C_1-6亚烷基，m和n相同或不同，彼此独立地选自1-3的整数，R₆选自化学键或C_1-8亚烷基；

还优选地，R₃选自-氮杂环丁基-R₆COOR₇，-氮杂环戊基-R₆COOR₇或-氮杂环己基-R₆COOR₇。

3.根据权利要求1或2所述的式(I)所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、水合物或它们药学上可接受的盐，其中，所述化合物药学上可接受的盐选自无机酸或有机酸与化合物中可成盐位点(例如可成盐的N上)形成的盐；

优选地，所述无机酸包括但不限于：盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、氢氟酸、氢碘酸、焦硫酸或硝酸；

优选地，所述有机酸包括但不限于：柠檬酸、马来酸、琥珀酸、醋酸、苹果酸、酒石酸、甲磺酸、苯磺酸、甲酸、乙酰乙酸、丙酮酸、三氟乙酸、丙酸、丁酸、己酸、庚酸、十一烷酸、月桂酸、苯甲酸、水杨酸、2-(4-羟基苯甲酰基)苯甲酸、樟脑酸、肉桂酸、环戊烷丙酸、二葡糖酸、3-羟基-2-萘甲酸、烟酸、扑酸、果胶酯酸、过硫酸、3-苯基丙酸、苦味酸、特戊酸、2-羟基乙磺酸、衣康酸、氨基磺酸、三氟甲磺酸、十二烷基硫酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、2-萘磺酸、萘二磺酸、樟脑磺酸、硬脂酸、乳酸、草酸、丙二酸、己二酸、藻酸、富马酸、D-葡糖酸、扁桃酸、抗坏血酸、葡庚酸、甘油磷酸、天冬氨酸、磺基水杨酸、半硫酸或硫氰酸；

优选地，所述化合物药学上可接受的盐选自盐酸盐。