[发明专利]含有苯并呋喃的PARP-1和PI3K双靶点抑制剂有效

专利信息
申请号: 201711162890.6 申请日: 2017-11-21
公开(公告)号: CN109810100B 公开(公告)日: 2022-03-11
发明(设计)人: 徐云根;朱启华;王均伟;储昭兴;李慧;葛亦然;何广卫 申请(专利权)人: 中国药科大学;合肥医工医药股份有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07D405/12;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 211198 *** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 含有 呋喃 parp pi3k 双靶点 抑制剂
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中X代表CH或N;

R1代表

R2代表R3代表H、F、Br、Cl、CF3、CN、CH3或OCH3;Y代表CH或N;Z代表O、NH、NCH3或CH2;m=1或2。

2.权利要求1的化合物(I)或其药学上可接受的盐,其中R1代表R2代表

3.一种制备权利要求1的化合物的方法,当R2不代表时,包括:

其中R1、R2的定义同权利要求1。

4.权利要求3的方法,是在加入催化剂、碱和反应溶剂条件下进行,其中催化剂选自双(三苯基膦)二氯化钯、四(三苯基膦)钯或[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯;碱选自乙醇钠、乙酸钠、乙酸钾、磷酸钾、碳酸钠或碳酸钾;反应溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙二醇二甲醚、四氢呋喃、二氧六环、甲苯、乙醇、水或其中任意两种或三种溶剂的混合溶剂;反应温度为95℃~110℃。

5.一种制备权利要求1的化合物的方法,当R2代表时,包括:

其中R1、R3的定义同权利要求1。

6.权利要求5的方法,是在加入缩合剂、缚酸剂和反应溶剂条件下进行,其中缩合剂为六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷,缚酸剂为N,N-二异丙基乙胺;反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中药学上可接受的盐为通式(I)化合物的酸加成盐,其中用于成盐的酸为:氯化氢、溴化氢、硫酸、碳酸、草酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或阿魏酸。

8.一种药物组合物,其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐在制备PARP-1和PI3K双靶点抑制剂药物中的用途。

10.权利要求9的用途,其中PARP-1和PI3K双靶点抑制剂药物是抗肿瘤药物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学;合肥医工医药股份有限公司,未经中国药科大学;合肥医工医药股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201711162890.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top