[发明专利]一种阿奇霉素眼用原位凝胶及其制备方法

权利要求书

1.一种阿奇霉素眼用原位凝胶，其特征在于，按原料重量百分比计包括如下组分：

2.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素眼用原位凝胶，其特征在于：所述阳离子多糖选自壳聚糖及其改性壳聚糖。

3.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素眼用原位凝胶，其特征在于：所述助溶剂及其缓冲盐选自有机酸及其具有一定缓冲容量的缓冲对。

4.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素眼用原位凝胶，其特征在于：所述增粘剂选自聚维酮、羟丙甲基纤维素、聚卡波菲、卡波姆、泊洛沙姆、透明质酸钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乙基纤维素、右旋糖酐中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素眼用原位凝胶，其特征在于：所述抗氧剂选自乙二胺四乙酸二钠、维生素C、L-半胱氨酸、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、柠檬酸、茶多酚、硫柳汞、丙二醇、甘油、硼酸中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素眼用原位凝胶，其特征在于：所述渗透压调节剂选自氯化钠、氯化钾、硼酸、硼砂、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、甘油、丙二醇中的至少一种。

7.根据权利要求1所述的一种阿奇霉素眼用原位凝胶，其特征在于：所述防腐剂选自苯扎氯铵、苯扎溴铵、尼泊金甲、乙或丙酯、山梨酸、羟基苯甲酸甲酯、羟基苯甲酸乙酯、羟基苯甲酸丙酯、三氯叔丁醇中的至少一种。

8.一种如权利要求1～7任一项所述的阿奇霉素眼用原位凝胶的制备方法，其特征在于，包括如下工艺步骤：

1)预制备：将处方量的助溶剂及其缓冲盐用注射用水溶解，加入阿奇霉素、阳离子多糖、渗透压调节剂、防腐剂和抗氧剂，搅拌至充分溶胀和溶解后通过0.22μm微孔滤膜过滤除菌，形成溶液Ⅰ，备用；将处方量的海藻酸钠和增粘剂加入到经加热后的注射用水中，搅拌至充分溶胀和溶解后经高温灭菌，放至室温，形成溶液Ⅱ，备用；

2)凝胶化：将处理量的泊洛沙姆407和泊洛沙姆188混合后添加到步骤1)过滤前的溶液Ⅰ或灭菌前的溶液Ⅱ中，并搅拌均匀，冷藏过夜，使其充分溶胀并溶解，形成混合液；

3)pH调节：利用pH调节剂调节溶液Ⅰ和溶液Ⅱ的pH至6.5；

4)成品：将溶液Ⅰ注射滴加进溶液Ⅱ中，搅拌均匀，定容，分装，得阿奇霉素眼用原位凝胶成品。