[发明专利]一种利伐沙班的合成方法有效
| 申请号： | 201711021956.X | 申请日： | 2017-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN107936006B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 刘雄;黄想亮;曹倩;陈为人;姚成志;曾维 | 申请（专利权）人： | 浙江美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/10 |
| 代理公司： | 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 | 代理人： | 刘凤钦;张群 |
| 地址： | 312300 浙江省宁*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 合成 方法 | ||
1.一种利伐沙班的合成方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)使下式4化合物与硫化物反应生成下式3化合物；
(2)将步骤(1)所得反应液直接与下式5化合物在缚酸剂作用下反应得到下式2化合物；
(3)将下式2化合物溶于有机酸中，在氯化剂的作用下得到下式1化合物，该式1化合物即为目标产物，
2.根据权利要求1所述的利伐沙班的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所述的硫化物为硫化钠、硫化钾、硫化铵中的一种。
3.根据权利要求1所述的利伐沙班的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所述的硫化物与式4化合物的摩尔比为(0.9～5)：1。
4.根据权利要求1所述的利伐沙班的合成方法，其特征在于：步骤(1)中的反应温度为20～80℃。
5.根据权利要求1所述的利伐沙班的合成方法，其特征在于：步骤(2)中所述的缚酸剂为无机碱或有机碱。
6.根据权利要求5所述的利伐沙班的合成方法，其特征在于：所述的无机碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾；所述的有机碱选自吡啶、三乙胺、N-甲基吗啉。
7.根据权利要求1所述的利伐沙班的合成方法，其特征在于：步骤(2)中所述缚酸剂与式3化合物的摩尔比为(1～6)：1，反应温度为-20～60℃。
8.根据权利要求1所述的利伐沙班的合成方法，其特征在于：步骤(3)中所述的有机酸为甲酸、乙酸、丙酸中的一种。
9.根据权利要求1所述的利伐沙班的合成方法，其特征在于：步骤(3)中所述的氯化剂为三氯磷酸1,2-亚苯酯、2，2-二氯-1，3-苯并二噁茂、N-氯代丁二酰亚胺、三氯异氰尿酸、次氯酸钠中的一种。
10.根据权利要求1所述的利伐沙班的合成方法，其特征在于：步骤(3)中所述氯化剂与式4化合物的摩尔比为(0.5～1.5)：1，反应温度为20～80℃。
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