[发明专利]胡椒碱类衍生物、制备方法及其制备植物源杀虫剂的应用

说明书

本发明涉及胡椒碱类衍生物、制备方法及其制备植物源杀虫剂的应用。经申请人的实验表明：该系列胡椒碱类衍生物中部分化合物对对粘虫和小菜蛾的胃毒活性与已经商品化的植物源农药川楝素相当，甚至高于川楝素杀虫活性；部分衍生物对朱砂叶螨虫具有较好的毒杀活性，相对母体胡椒碱活性显著提高，故有望用于制备高效、环保、低毒的植物源杀虫/螨剂。

技术领域

本发明涉及系列具有杀虫/螨活性的胡椒碱类衍生物，尤其涉及胡椒碱类衍生物、制备方法及其制备植物源杀虫剂的应用。

背景技术

胡椒碱，又名l-胡椒酰哌啶(1-piperylpiperidine)，是从胡椒果实中提取分离出的一种生物碱，主要分布在黑胡椒果实中【(Bandara K A N P,Kumar V,JacobssonU.2000.Insecticidal piperidine alkaloid from Microcos paniculata stembark.Phytochem,54:29～32)、(Ribeiro T S,Freire-de-Lima L,Previato JO.2004.Toxic effects of natural piperine and its derivatives on epimastigotesand amastigotes of Trypanosoma cruzi.BioorganicMedicinal Chemistry Letters,14:3555～3558.)】

近些年来的研究结果显示胡椒碱及其衍生物具有广谱的生物学活性，如抗癌活性(Mathew A,Sheeja T L.2011.Design,synthesis and biological evaluation ofpyrazole analogues of natural piperine.Hygeia,3(2):48～56)、抗氧化活性(ZaraiZ,Boujelbene E,Ben Salem N.2013.Antioxidant and antimicrobial activities ofvarious solvent extracts,piperine and piperic acid from Piper nigrum.LWT-FoodScience and Technology,50(2):634～641)、抗炎活性(Murunikkara V,Pragasam S J,Kodandaraman G.2012.Anti-inflammatory effect of piperine in adjuvant-inducedarthritic rats-a biochemical approach.Inflammation,35(4):1348～1356)等，在农药领域的应用包括抑菌活性及杀虫活性等，文献【Verma V C,Lobkovsky E,Gange AC.2011.Piperine production by endophytic fungus Periconia sp.isolated fromPiper longum L.Journal of Antibiotics,64(6):427～431】报道了胡椒碱具有强的抗细菌活性，文献【Park I K,Lee S G,Shin S C.2002.Larvicidal activity ofisobutylamides identified in Piper nigrum fruits against three mosquitospecies.Journal of Agricultural and Food Chemistry,50(7):1866～1870】报道了部分胡椒碱类化合物对埃及斑蚊(Aedes aegypti)、淡色库蚊(Culex pipiens pallens)、及东乡伊蚊(A.togoi)三龄幼虫具有较高的毒杀活性。

本发明胡椒碱类衍生物在粘虫、小菜蛾和朱砂叶螨毒杀方面的活性研究未见报道。

发明内容

本发明的目的在于，提供系列新的胡椒碱类衍生物，并给出了衍生物的制备方法，根据胡椒碱类衍生物具有高效、低毒的杀虫/螨活性，能够用于制备植物源杀虫/螨剂。