[发明专利]一种分段式可分离微针及其制备方法

说明书

本发明涉及一种分段式可分离微针及其制备方法，属于经皮给药技术领域。该微针包括基底与附着在基底的药物针头，药物针头由药物因子与针头材料混合并固化而成。具体制备方法主要包括以下步骤：a.将针头材料和药物因子组成的混合物，经离心及烘干处理后形成药物针头留存于阴模模腔内部；b.然后加入高分子水凝胶，通过离心、干燥获得分段式可分离微针。本发明的分段式可分离微针中，药物针头段用于实现目标药物可控释放，基底则用于支撑药物针头，并辅助其留存于体内，不仅具备无痛、微创和方便等优点，还达到了对目标药物的精准可控释放，相对于传统的微针透皮给药体系，具有更好的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种微针，尤其涉及一种分段式可分离微针及其制备方法，属于经皮给药技术领域。

背景技术

传统给药方式目前主要包括口服和注射两种。然而，对于蛋白质类等药物的递送，口服给药存在诸多的不足，比如肝脏首过效应，致使进入体液循环的药量减少、药效降低；而皮下注射给药的患者依从性较低，容易造成患者身体和心理的双重压力。近年，新兴起的微针透皮给药体系有效地避免胃酸极端pH、消化酶降解、肠蠕动清除和肠上皮载运等多重载运屏障，对于大分子药物的传递具有独特优势，并具备方便、无痛和微创等优点。

微针基体材料主要有无机和聚合物材料两大类：无机微针材料(如：硅、钛合金、玻璃等)具有优异的机械强度，可良好用于微针贴片的制备，但无机材料微针在使用过程中可能会断裂在皮肤内，并由于不能降解和生物相容性差等问题，导致皮肤被感染的可能性增加。聚合物微针由于聚合物的黏弹性，能经受住较大的剪切力和横向弯曲力而不断裂，并具备良好的生物降解和生物相容性，相对无机材料微针而言，具有更高的适用性和安全性。但就目前而言，常见聚合物微针的药物利用率较低，微针针底部分的药物大都被浪费，难以达到药物的充分利用。

另外，目标药物的可控释放也是微针透皮给药体系的关键所在，以达到患者的按需治疗。日前，具有低相转变温度的高分子材料，如聚己内酯和聚乳酸等被运用在目标药物的可控释放上。当温度达到相变温度之上时，针体相态发生转变，由固态到液态，从而促进了负载药物的快速释放；当温度回到相变温度之下时，相态又回到初始固态，从而实现了目标药物的可控释放。

俨然，这样一种分段式可分离微针，具有较好的药物控释应用前景，为患者按需给药提供了一个重要的研究方向。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中存在的上述问题，提出了一种能实现目标药物可控释放的分段式可分离微针。

本发明的目的可通过下列技术方案来实现：一种分段式可分离微针，包括基底与附着在所述基底的药物针头，所述药物针头由药物因子与针头材料混合并固化而成。

本发明的分段式可分离微针中，药物针头段用于实现目标药物可控释放，基底则用于支撑药物针头，并辅助其留存于体内。原理为：分段式可分离微针应用皮肤过后，药物针头暂留体内，当温度达到相变温度之上时，药物针头受热融化，促进包裹在内的目标药物释放出来；当温度降到相变温度之下时，药物针头逐渐地冷却固化，停止药物释放，从而实现了对目标药物的可控释放。

本发明的分段式可分离微针不仅具备无痛、微创和方便等优点，还达到了对目标药物的精准可控释放，相对于传统的微针透皮给药体系，具有更好的应用前景。

在上述的一种分段式可分离微针中，所述针头材料为低熔点的高分子材料，包括但不限于聚己内酯、聚乳酸。

在上述的一种分段式可分离微针中，所述基底由高分子水凝胶制成。

在上述的一种分段式可分离微针中，所述高分子水凝胶为聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯醇、明胶、羧甲基纤维素钠中的一种或多种。

在上述的一种分段式可分离微针中，所述药物因子为耐热药物，包括但不限于盐酸二甲双胍，乙酰水杨酸、阿霉素。