[发明专利]台勾霉素衍生物在制备治疗寨卡病毒感染引起的相关疾病和/或症状的药物中的应用

说明书

本发明公开了台勾霉素衍生物在制备治疗寨卡病毒感染引起的相关疾病和/或症状的药物中的应用，台勾霉素作为已经被临床批准使用的抗艰难梭菌感染药物，安全性高，本发明台勾霉素衍生物能够显著抑制寨卡病毒，且活性高，有望成为新的有效的抗寨卡病毒感染药物。

技术领域

本发明属于医药领域，更具体地，涉及台勾霉素衍生物在制备治疗寨卡病毒感染引起的相关疾病和/或症状的药物中的应用。

背景技术

台勾霉素是（Tiacumicins）是一系列18元大环内酯抗生素的总成，是一类重要的治疗用抗生素。

寨卡病毒属于黄病毒科黄病毒属，是RNA正链病毒，通过蚊虫传播，可通过性传播。感染者可出现全身性发热、出疹、关节炎和脑炎等症状。令人关注的，寨卡病毒会引起格林-巴利综合征、新生儿小头症。

目前针对寨卡病毒，缺少临床批准的有效药物。

发明内容

本发明的目的在于根据现有技术中的不足，提供了台勾霉素衍生物在制备治疗寨卡病毒感染引起的相关疾病和/或症状的药物中的应用。

本发明通过以下技术方案实现上述技术目的：

台勾霉素衍生物在制备抑制寨卡病毒药物中的应用，所述台勾霉素衍生物为如下结构式中的一种：

、。

本发明提供了台勾霉素衍生物在制备治疗寨卡病毒感染引起的相关疾病和/或症状的药物中的应用。

所述药物还包括药学上可接受的盐或载体。

与现有技术相比，本发明具有如下优点和有益效果：

本发明提供了台勾霉素衍生物作为抑制寨卡病毒上的新应用，台勾霉素作为已经被临床批准使用的抗艰难梭菌感染药物，安全性高，且台勾霉素衍生物抑制寨卡病毒活性高，有望成为新的有效的抗寨卡病毒感染药物。

附图说明

图1为台勾霉素衍生物在A549细胞中抑制ZIKV-NS3蛋白。

具体实施方式

以下结合具体实施例和附图来进一步说明本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。除非特别说明，本发明采用的试剂、方法和设备为本技术领域常规试剂、方法和设备。

除非特别说明，本发明所用试剂和材料均为市购。

以下简称为化合物1。

为化合物2。

实施例1：台勾霉素衍生物在细胞水平上的抑制ZIKV的活性

病毒株：寨卡病毒ZIKV（Z16019）

细胞系：A549

检测方法：

台勾霉素衍生物抗病毒半数有效剂量（50% Effective Concentration，EC₅₀）：DMSO，梯度浓度台勾霉素衍生物提前1h饱和细胞，病毒感染2h后，换含对应浓度药物的无病毒培养基维持48h；收集细胞上清，提取上清中病毒RNA，用qRT-PCR方法检测上清中ZIKV病毒RNA拷贝数。抑制率（%） = （1-给药组病毒RNA拷贝数/溶剂对照组病毒RNA拷贝数）100%，用EXCEL 2013的Forcast公式计算，当抑制率等于50%时，对应台勾霉素衍生物的浓度，作为EC₅₀。三次重复实验取平均值。