[发明专利]5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑乙酸的合成方法在审
申请号: | 201711009139.2 | 申请日: | 2017-10-25 |
公开(公告)号: | CN107629014A | 公开(公告)日: | 2018-01-26 |
发明(设计)人: | 赵长阔;王先恒;曹颖;袁智;王森;高磊 | 申请(专利权)人: | 遵义医学院 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08 |
代理公司: | 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙)50217 | 代理人: | 黄书凯 |
地址: | 563000 贵*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 乙酸 合成 方法 | ||
1.5-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-乙酸I的合成方法,包括以下步骤:1)丙二酸二乙基酯和水合肼在醇溶剂中、室温下反应得到化合物1,2)化合物1与甲基乙亚胺酸酯盐酸盐2在适当溶剂中、在有机碱存在下以及回流温度下反应得到化合物3,3)化合物3在碱存在下,在醇溶剂中水解酯键,并加入适当酸进行酸化反应后得到化合物I,见以下反应路线:
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤1)中所述醇溶剂选自甲醇、乙醇或丙醇,优选乙醇。
3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤2)中所述醇溶剂选自乙醇、正丙醇或异丙醇,优选异丙醇。
4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤2)中所述有机碱选自二异丙基乙基胺、DBU或吡啶,优选二异丙基乙基胺。
5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤3)中所述醇溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇或异丙醇,优选甲醇或乙醇。
6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤3)中所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾。
7.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤3)中所述适当酸选自盐酸、硫酸;优选盐酸气体。
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