[发明专利]一种治疗肝硬化的药物及其合成方法

权利要求书

1.一种化学式1所示的化合物或其药学上可接受的盐、前药：

[化学式1]

在化学式1中，

R₁、R₂、R₃系选自-H、卤素、-NO₂、-CN、C3-6环烷基、-R₅、-OR₅、-C(O)R₅、-C(O)OR₅及-N(R₅)₂；

各个R₄可以相同或不同，系选自-H、卤素、-CN、-R₅、-OR₅、-C(O)OR₅、-N(R₅)₂、-C(O)N(R₅)₂及-NR₅C(O)R₅；

R₅独立地选自-H、C1-6烷基、6至10元芳基、5至10元杂芳基及4至10元杂环基；

n表示0，1，2，3，4或5。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R₁系选自-H、卤素、1-吡咯烷基及羟基。

3.根据权利要求1-2任一项所述的化合物，其特征在于，所述R₂系选自-H及甲氨基。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物，其特征在于，所述R₄系选自-H、C1-6烷氧基、6至10元芳基及C1-6烷基。

5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物，其选自：

6.一种根据权利要求1所述的化学式1所示的化合物的合成方法，所述合成方法包含以下步骤：

以三乙胺做碱，化学式2所示的化合物与β-氨基丙酸乙酯盐酸盐在室温下发生偶合反应，然后在NaOH作用下室温水解得到化学式3所示的化合物；在加热条件下，化学式3所示的化合物在P₂O₅和PPA(多聚磷酸)作用下关环得到化学式4所示的化合物；以三乙胺做碱，化学式4所示的化合物和化学式5所示的化合物在室温下反应得到化学式1所示的化合物；

其中，R₁-R₄、n的定义如本文中所示。

7.一种药物组合物，其包含至少一种根据权利要求1-5任一项所述的化学式1所示的化合物或其药学上可接受的盐、前药以及药学上可接受的载体。

8.根据权利要求1-5任一项所述的化学式1所示的化合物或其药学上可接受的盐、前药在制备药物中的应用，所述药物用于治疗肝纤维化或肝硬化，优选肝硬化。