[发明专利]一种1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种 1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物的合成方法，包括：在路易斯酸的促进下，由式 I 所示的苯并异噁唑与式 II 所示的取代环丙烷反应得到式 III 所示的 1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物，反应式如下

，

其中，

R1 为氢、卤素、烷基、烷氧基或芳基；

R2 为芳基、烷基或烯基；

R3 和 R4 各自独立的为吸电子基团。

2.根据权利要求 1 所述的一种 1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物的合成方法，其特征在于：所述路易斯酸为三氯化铝、四氯化钛、三氯化镓、三氯化铟、三氯化铁、氯化锌、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铟、三氟甲磺酸钇、三氟甲磺酸鉿，三氯化铁、三氟化硼乙醚、高氯酸镍。

3.根据权利要求 1 所述的一种 1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物的合成方法，其特征在于：所述吸电子基团为酯基、酰基或氰基。

4.根据权利要求 3 所述的一种 1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物的合成方法，其特征在于：所述酯基为甲酯基、乙酯基、异丙酯基、苯酚酯基、叔丁酯基、苄酯基、2,2,2-三氟乙醇酯基、二苯甲醇酯基，所述酰基为甲酰基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基。

5.根据权利要求 1 所述的一种 1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物的合成方法，其特征在于：所述卤素为氟、氯、溴或碘，所述烷基为 C1-C10 的烷基，所述烷氧基为 C1-C10 的烷氧基，所述烯基为 C2-C10 的烯基。

6.根据权利要求 1 所述的一种 1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应以非质子性溶剂为反应介质。

7.根据权利要求 6 所述的一种 1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物的合成方法，其特征在于：所述非质子性溶剂二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、甲苯、四氢呋喃或 1,4-二恶烷。

8.根据权利要求 1 所述的一种 1,5-环氧-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬衍生物的合成方法，其特征在于：所述路易斯酸与式 II 所示的取代环丙烷的摩尔比为 0.05:1～0.2:1。