[发明专利]一种卵磷脂基负载二氢杨梅素的药物载体及制备方法

说明书

本发明公开了一种卵磷脂基负载二氢杨梅素的药物载体及制备方法。该药物载体是一种反六角相液晶，包括卵磷脂、聚乙二醇和水，所述卵磷脂、聚乙二醇和水的质量比为63～93:0～25:7～20，且所述聚乙二醇的含量不为0。其制备方法是按上述各物料的百分数，将卵磷脂与聚乙二醇混合均匀，再加入水，搅拌混合，离心去除气泡后获得的液晶即为卵磷脂基负载二氢杨梅素的药物载体。该药物载体能够对二氢杨梅素具有较好的缓释性能。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种卵磷脂基负载二氢杨梅素的药物载体及制备方法。

背景技术

二氢杨梅素是从藤条等植物中提取的一种天然黄酮类化合物，具有保护肝脏、调节血脂、抗肿瘤、抗高血压、消炎、抑菌、止咳、镇痛等功效，但水中溶解度低，因此其生物利用度的提高受到一定的限制。将二氢杨梅素封装在药物载体中不仅能够提高它的溶解度而且能够控制它的快速释放。截止到目前，已有关于环糊精包合物、脂质体、微乳液等用于二氢杨梅素的递送研究。虽然这些载体都在一定程度上提高药物的生物利用度和保护生物活性，然而这些载体与生物膜之间的关系不大，因而采用这些载体进行二氢杨梅素释放作用于细胞的效果会有所降低。自组装形成的热力学稳定的溶致液晶(LC)由于与生物膜之间的密切关系吸引了众多研究者们的关注。

卵磷脂的生物学名为磷脂酰胆碱，是人体组织中含量最高的磷脂，是构成神经组织的重要成分，属于高级神经营养素。卵磷脂在人体中占体重的1％左右，但在大脑中却占到脑重量的30％；而在脑细胞中更占到其干重的70～80％。卵磷脂集中存在于脑及神经系统，血液循环系统、免疫系统及心、肝、肺、肾等重要器官。卵磷脂来源广泛，经常从油料作物如大豆中提取。它是一种两性表面活性剂，拥有极性基团和两条烃链。同时是构成细胞膜的主要成分，具有很好的生物相容性。

聚乙二醇无毒、无刺激性，味微苦，具有良好的水溶性，并与许多有机物组份有良好的相溶性。它们具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及柔软剂等，在化妆品、制药、化纤、橡胶、塑料、造纸、油漆、电镀、农药、金属加工及食品加工等行业中均有着极为广泛的应用。

然而，现有文献中没有关于卵磷脂和聚乙二醇制备二氢杨梅素药物释放体系的研究，因而如何利用卵磷脂和聚乙二醇制备二氢杨梅素药物载体，提升二氢杨梅素释放性能是二氢杨梅素释放研究的新问题。

发明内容

为了解决现有技术的不足，本发明的目的之一是提供一种卵磷脂基负载二氢杨梅素的药物载体，能够对二氢杨梅素具有较好的缓释性能。

为了实现上述目的，本发明的技术方案为：

一种卵磷脂基负载二氢杨梅素的药物载体，是一种反六角相液晶，包括卵磷脂、聚乙二醇和水，所述卵磷脂、聚乙二醇和水的质量比为63～93:0～25:7～20，且所述聚乙二醇的含量不为0。

通过本发明发明人的研究发现，通过卵磷脂、聚乙二醇和水的组合过程中，出现两种液晶相，一种是层状液晶相，另一种为反六角液晶相，然而层状液晶相比于反六角液晶在二氢杨梅素的释放过程中往往会出现达到二氢杨梅素释放平台的时间缩短以及总释放时间缩短的情况，因而相比之下，卵磷脂基的反六角相液晶更适于作为负载二氢杨梅素的药物载体。

为了制备上述药物载体，本申请的目的之二是提供一种上述药物载体的制备方法，按上述各物料的百分数，将卵磷脂与聚乙二醇混合均匀，再加入水，搅拌混合，离心去除气泡后获得的液晶即为卵磷脂基负载二氢杨梅素的药物载体。

本发明的目的之三是提供一种卵磷脂基负载二氢杨梅素的载体药物，包括上述药物载体和二氢杨梅素，所述药物载体包覆二氢杨梅素。

本发明的目的之四是提供一种上述载体药物的制备方法，将卵磷脂、聚乙二醇和二氢杨梅素混合均匀，再加入水，搅拌混合，离心去除气泡后获得的液晶即为卵磷脂基负载二氢杨梅素的载体药物。

本发明的有益效果为：