[发明专利]R-联苯丙氨醇的制备方法有效
| 申请号： | 201710848143.1 | 申请日： | 2017-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN107540574B | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 王启卫;代祯;黄晴菲;黄金昆 | 申请（专利权）人： | 成都西岭源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/16 | 分类号： | C07C271/16;C07C271/22;C07C309/73;C07C269/06;C07C303/28;C07C303/30 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 联苯 丙氨醇 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备R-联苯丙氨醇的方法，其特征在于：
取化合物Ⅲ，经还原反应制得式Ⅱ所示化合物，化合物Ⅱ再经偶联反应制得R-联苯丙氨醇；
其中，R1为叔丁氧羰基Boc、苄氧羰基Cbz、苄基Bn或芴甲氧羰基Fmoc；R2为苯基；R3为H、C1-C20烷基；
所述偶联反应为：取反应原料B，加入溶剂中，再加入苯基硼化物、碱、金属催化剂氩气环境下，30-130℃反应，即得；其中，所述反应原料B为化合物Ⅱ；
所述金属催化剂为钯催化剂，所述钯催化剂为醋酸钯。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述溶剂为二氯甲烷、甲醇、乙醇、异丙醇、甲苯、四氢呋喃、二氧六环或吗啉。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述苯基硼化物为苯硼酸、苯硼酸甲酯、苯硼酸乙酯、苯硼酸异丙酯、苯硼酸频哪醇酯、二甲基苯基硼烷或二乙基苯基硼烷。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述碱为碳酸钾、叔丁醇钾、磷酸钾、氢氧化钾、碳酸铯、碳酸钠或三乙胺。
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