[发明专利]俄色黄酮‑β‑环糊精包合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，尤其是一种俄色黄酮-β-环糊精包合物及其制备方法。

背景技术

“三高症”是指高血压、高血糖(糖尿病)和高脂血症，是现代社会所派生出来的“富贵病”，可能单独存在，也可能相互关联。随着生活水平的提高和生活节奏的改变，“三高症”已如“旧时王谢堂前燕，飞入寻常百姓家”，特别是50岁以上中老年人健康的常见病，并且近具有明显的年轻化趋势。全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人，居各种死因首位。心脑血管疾病已成为人类死亡病因最高的“头号杀手”，也是人们健康的“无声凶煞”！在治疗“三高症”方面，西药具有起效快，作用明显等优势，但是其副作用大。随着中医药理论的逐渐完善，人们发现，中药在治疗“三高症”方面具有多靶点、多途径、多层次、个体针对性强、效果平稳缓和以及副作用小等特点，所以能取得更全面的疗效。

中药俄色（藏语）是蔷薇科苹果属植物变叶海棠Malus toringoides(Rehd.) Hughes 或花叶海棠Malus transitoria(Batal.) Schneid.的叶。研究表明，俄色药材中含有丰富的黄酮类、皂苷类及多糖类营养物质。俄色黄酮具有降血糖、血脂、血压、抗糖尿病并发症等多种生理活性及药理作用，对人类三高疾病的治疗、辅助治疗及预防有重要意义。

现有技术中对俄色的应用多见于保健品，如茶叶，对其在药物中的应用研究极少，并且应用形式单一，质量不可控，严重限制了俄色的开发应用。

发明内容

针对上述存在的问题，本发明的第一发明目的在于：提供一种俄色黄酮-β-环糊精包合物，拓展了俄色的应用途径；俄色黄酮被包合于β-环糊精内部疏水空腔，解决俄色了黄酮在水中溶解度差的问题，提高了俄色黄酮的溶解度。

本发明的第二发明目的在于，提供上述俄色黄酮-β-环糊精包合物的制备方法，该方法简单易行，通过该方法制备的种俄色黄酮-β-环糊精包合物性质优良。

本发明采用的技术方案如下：

一种俄色黄酮-β-环糊精包合物，其原料包括质量比为1：2的俄色黄酮与β-环糊精。

由于采用了上述技术方案，俄色黄酮被包合于β-环糊精内部疏水空腔，解决俄色了黄酮在水中溶解度差的问题，提高了俄色黄酮的溶解度。

俄色黄酮-β-环糊精包合物的制备方法，其包括：

按照质量比为1：2分别称取俄色黄酮与β-环糊精；将俄色黄酮溶解于无水乙醇形成饱和溶液；将β-环糊精溶解于去离子水形成炮和溶液；在搅拌速率150r/min的条件下，将β-环糊精炮和溶液加热至80℃，然后以0.05mL/s的速率向其中加入俄色黄酮溶饱和溶液，加入完成后，维持上述条件继续反应3h；反应液经冷冻干燥后得到粗品。

本发明的一种俄色黄酮-β-环糊精包合物的制备方法，分别用2倍粗品体积的去离子水和乙醇洗涤粗品，然后50℃下真空干燥12h得到俄色黄酮-β-环糊精包合物。

由于采用了上述技术方案，制备得到的俄色黄酮-β-环糊精包合物呈柔软、细腻且均匀的粉末状，未进入β-环糊精内的俄色黄酮容易被去除，质量稳定，且不影响药物性质的测定。

本发明的一种俄色黄酮-β-环糊精包合物的制备方法，所述俄色黄酮按照如下步骤制备得到：

取俄色药材，按照质液比为1:3-5加入55-65%的乙醇溶液，50-70℃条件下第一次超声提取1-2h，过滤取第一滤液得到粗溶液；

搅拌条件下向所述粗溶液中加入酸溶液，调节pH至2-3，静置1h，减压过滤，取固体得到俄色黄酮。

由于采用了上述技术方案，乙醇对植物细胞的穿透能力强，有利于胞内有效成分的溶出，并且60%的乙醇适用于提取俄色黄酮苷。并且辅以超声提取，利用超声波的空化作用加速俄色黄酮的溶出，另外超声波的次级效应，也能加速与俄色黄酮的扩散释放并充分与提取溶剂混合，提高提取效率。俄色黄酮结构中具有酚羟基，经酸化后，溶解度降低，可从溶液中析出。

本发明的一种俄色黄酮-β-环糊精包合物的制备方法，将经第一次超声提取的俄色药材进行二次超声提取，过滤取第二滤液，合并第一滤液与第二滤液得到粗溶液。

本发明的一种俄色黄酮-β-环糊精包合物的制备方法，超声提取过程中，向提取液中加入转移葡萄糖苷酶，至其在提取液中的浓度为0.6mg/mL。

由于采用了上述技术方案，转移葡萄糖苷酶将极性低的俄色黄酮苷元转为俄色黄酮苷，以提俄色高总黄酮在提取溶剂中的溶解率。