[发明专利]青蒿素类化合物在制备治疗脂肪肉瘤药物中的应用

说明书

本发明涉及医药领域，特别涉及一种青蒿素类化合物在制备治疗脂肪肉瘤药物中的应用。所述青蒿素类化合物如下所示：实验证明：该类化合物可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)并提高患者的生活质量，循环肿瘤细胞(CTCs)的数量明显下降的同时，外周血中各T细胞亚群所占的比例均有明显的提升，此外还具有较高的安全性，该用途属于首次公开，具备突出的实质性特点。该类物质可应用于制备治疗脂肪肉瘤药物且显示良好的市场应用前景。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别涉及一种青蒿素类化合物在制备治疗脂肪肉瘤药物中的应用。

背景技术

脂肪肉瘤(liposarcomas)是一种常见的恶性软组织肿瘤，起源于脂肪母细胞向脂肪细胞分化的间叶细胞，根据细胞成分的不同，脂肪肉瘤又可分为：①高分化脂肪肉瘤，也称脂肪瘤样脂肪肉瘤；②粘液型脂肪肉瘤；③圆细胞型脂肪肉瘤；④多形型脂肪肉瘤；⑤未分化型脂肪肉瘤，但肿瘤中通常是多型细胞混合存在。本病多见于30～70岁患者，以50岁左右发病最多。男性多于女性。四肢特别是大腿、臀部好发，上肢、腹膜后、头、颈块，直径3～10cm多见，后腹膜巨大者直径可达20cm以上，肿瘤常为结节状，或分叶状，质软或稍硬。本病进展相对缓慢，很少发生转移，手术切除可延长病人生命。分化型及粘液型脂肪肉瘤预后较好，5年生存率可达80％左右，多形型、圆细胞型、去分化型脂肪肉瘤预后差，5年生存率在30％左右。转移以血行转移为主，多转移到肺。

目前，脂肪肉瘤的治疗以手术治疗、放射治疗以及辅助的药物治疗为主要手段，而手术治疗不光对患者身体创伤大，还给患者生活造成不便，易引发并发症，并且治疗成本高昂。最近几年，国际药企投入巨资开发抗脂肪肉瘤的药物，不断有一些新药和新的治疗手段应用到临床治疗当中，2015年，FDA批准了礼来公司研发的Lartruvo^TM联合阿霉素治疗软组织肉瘤，2016年1月份，FDA批准了日本药企卫材(Eisai)研发的Halaven(甲磺酸艾瑞布林)治疗晚期或转移性脂肪肉瘤，尽管新的治疗药物不断推出，但是高昂的治疗费用，以及具有细胞毒的化疗药物所带来的耐受性挑战，给患者的经济和身体都带来了很大的压力，因此，开发一种毒副作用相对较小，疗效确切且相对广谱，价格让普通百姓能够承受的抗脂肪肉瘤的药物，成为了一种迫切需求。到目前为止，尚未见到青蒿素类化合物抗脂肪肉瘤的相关报道。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种青蒿素类化合物在制备治疗脂肪肉瘤药物中的应用，为临床治疗脂肪肉瘤提供了新的选择。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明的目的是提供青蒿素类化合物的一种新用途，实质上是青蒿素类化合物在制备治疗脂肪肉瘤药物中的应用。

所述的青蒿素类化合物如下所示：

在本发明中，所述青蒿素类化合物可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)并提高患者的生活质量，循环肿瘤细胞(CTCs)的数量明显下降的同时，外周血中各T细胞亚群所占的比例均有明显的提升，此外还具有较高的安全性，可见，所述青蒿素类化合物对脂肪肉瘤有明显的治疗作用。

作为优选，所述的青蒿素类化合物为蒿甲醚，如下所示：

在应用时，所述的青蒿素化合物的给药剂量为20mg～200mg。

作为一种优选，在应用时所述的青蒿素化合物的给药剂量为40mg～120mg。

在应用时，可以根据需要加入或不加入药学上常规辅料，按照药学领域的常规方法制备成所需剂型。

作为优选，所述的应用是将青蒿素类化合物与药学上可接受的辅料制成药物制剂。

药学上可接受的辅料为常规辅料，在此不作限定。