[发明专利]一种含嘧啶环的化合物、EGFR抑制剂及其应用

权利要求书

1.一种含嘧啶环的化合物，其特征在于：包括式(II)所示的化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体：

其中，R₁选自氢，R₂选自C_1-12的烷氧基、C_1-12的卤代烷氧基；

R₃选自如下任意一种结构：

R₄选自如下结构：

R₅选自C_3-12的环烷基、C_6-14的芳基、带有取代基R₁₀的C_6-14的芳基、C_5-12的杂芳基、带有取代基R₁₀的C_5-12的杂芳基，或者上述基团中的一个或多个C被N、O、S中的一个或多个杂原子替换形成的基团；

R₇选自H，R₈选自H、C_1-12的烷基；

Y₁、Y₂、Y₃各自独立的选自氢、卤素；

取代基R₁₀选自H、卤素、羟基、氨基、羧基、巯基、氰基、硝基、C_1-12的烷基、C_1-12的烷氧基、C_1-12的卤代烷基、C_1-6的酰基、C_2-6的卤代酰基、C_1-12的烷氨基、C_1-12的卤代烷氨基、C_1-12的烷硫基或C_1-12的卤代烷硫基；

上述化合物中所有的氢各自独立的被氘取代或不取代。

2.根据权利要求1所述的含嘧啶环的化合物，其特征在于：其中R₃是

3.根据权利要求1所述的含嘧啶环的化合物，其特征在于：式(II)所示的化合物选自：

4.根据权利要求1所述的含嘧啶环的化合物，其特征在于：所述药学上可接受的盐为无机酸盐或有机酸盐，所述无机酸盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐；所述有机酸盐选自甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、苦味酸盐、谷氨酸盐、水杨酸盐、抗坏血酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐。

5.一种EGFR抑制剂，其特征在于：包括权利要求1所述的含嘧啶环的化合物。

6.根据权利要求5所述的EGFR抑制剂，其特征在于：还包含药学上可接受的载体。

7.一种如权利要求5所述的EGFR抑制剂在制备用于调控EGFR酪氨酸激酶活性或治疗EGFR相关疾病的药物方面的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，所述调控EGFR酪氨酸激酶活性或治疗EGFR相关疾病是指癌症、糖尿病、免疫系统疾病、神经退行性疾病或心血管疾病。

9.一种如权利要求5所述的EGFR抑制剂在制备治疗非小细胞肺癌的药物方面的应用。