[发明专利]一种红景天苷在制备治疗脊髓损伤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201710663267.2 申请日: 2017-08-05
公开(公告)号: CN107441102A 公开(公告)日: 2017-12-08
发明(设计)人: 张小磊;王成贵;徐华梓 申请(专利权)人: 温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属育英儿童医院
主分类号: A61K31/7032 分类号: A61K31/7032;A61P25/00
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司33201 代理人: 黄美娟,李世玉
地址: 325027 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 红景天 制备 治疗 脊髓 损伤 药物 中的 应用
【说明书】:

(一)技术领域

发明涉及一种红景天苷的应用,特别涉及红景天苷用于制备治疗急性脊髓损伤药物中的应用。

(二)背景技术

创伤性脊髓损伤是目前全球引起永久性瘫痪的主要病因。创伤性脊髓损伤分为两个病理过程:一、原发性损伤:指在创伤当时发生的机械性挤压伤,通常只发生在损伤区域,这些损伤通常为不可逆的。二、继发性损伤:指在发生直接损伤部位的周边区,由于炎症刺激、氧化应激以及缺血性损伤。但是目前为止,临床上尚无针对脊髓损伤的治疗药物可用。

红景天为多年生草本植物,主要生长在海拔1600~4000米的高寒、干燥、缺氧、强紫外线照射、昼夜温差大的地区,具有极强的环境适应能力和生命力。国内应用红景天很早,在《四部医典》和《本草纲目》均有记载,红景天苷为红景天中的主要活性成分,研究证明红景天苷有抗疲劳、抗衰老、免疫调节、清除自由基等多种药理作用。

目前,红景天的医药用途主要集中在抗疲劳,增强免疫力,并没有用于急性创伤性脊髓损伤的治疗和恢复上。

(三)发明内容

本发明目的是提供一种红景天苷作为医疗上新用途,即用于制备治疗脊髓损伤药物中的应用。

本发明采用的技术方案是:

本发明提供一种红景天苷在制备治疗脊髓损伤药物中的应用。

所述红景天苷分子结构式为:

进一步,所述药物为治疗急性创伤性脊髓损伤促使运动功能恢复的药物。

进一步,所述药物还包括药用载体,所述药用载体为微乳、纳米脂质体等。

进一步,所述药物为片剂、乳剂或胶囊。

进一步,所述药物中红景天苷的含量为20mg/kg~0.20g/g,优选含量为纳米脂质体20mg/kg、微乳(油酸乙酯)0.20g/g。

本发明红景天苷,可直接从市场采购或者化学合成,含红景天苷的药物组合物可以是一些长效或者局部缓释制剂,例如,可以利用现代医学的一些生物材料,包括聚已酸内酯,聚乳酸-聚乙二醇,聚乙烯醇等等,包载红景天苷,形成复合制剂。同时,红景天苷也可以与一些已被证明有神经保护作用的药物相互配伍,形成新的复合制剂,这些神经保护类药物包括:神经因子,例如:神经生长因子(Nerve Growth Factor),脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor),碱性成纤维细胞生长因子(basic fibroblast growth factor),表皮生长因子(epidermal growth factor)等等;其他具有神经保护作用的非神经因子类药物,例如:激素类药物,维生素类药物等等。

与现有技术相比,本发明有益效果主要体现在:本发明提供了一种红景天苷的新用途,红景天苷作为一种具有良好的生物活性的植物提取物,具有用药剂量低,抗凋亡效果明显的特点。相比西药,红景天苷作为一种中药,其抗凋亡作用比较缓和,可以为脊髓损伤疾病的综合治疗提供一种替代治疗药物。

(四)附图说明

图1为红景天苷对脊髓损伤大鼠模型的治疗效果行为学评分;a为BBB评分对照图,分为假手术组,脊髓损伤组和治疗组,分别在损伤后1、3、7、14、21、18天进行BBB评分;b为斜板试验对照图,分为假手术组,脊髓损伤组和治疗组,分别在损伤后1、3、7、14、21、18天进行斜板实验评分。

图2为红景天苷治疗大鼠脊髓损伤模型的组织学指标;a苏木素伊红染色的组织病理结构对照图(40倍和200倍),取损伤后7天的脊髓组织,做HE染色,观察前脚的运动神经元数量;b苏木素伊红染色的剩余组织百分比统计图;c尼氏染色的组织病理结构对照图(400倍),取损伤后7天的脊髓组织,做尼氏染色,观察前脚的运动神经元数量;d尼氏染色的运动神经元统计图,其中头侧代表横向石蜡切片头端距离损伤中心5mm,中心代表横向石蜡切片中间,尾侧代表横向石蜡切片尾端距离损伤中心5mm为尾侧。

图3大鼠在急性脊髓损伤情况下,红景天苷抗神经元凋亡的Western blot试验对照图;a为Cleaved-caspase3、Bcl-2、Bax的Western blot试验对照图;b为Cleaved-caspase3与β-actin灰度值比值的统计图;c为Bcl-2与β-actin灰度值比值的统计图;d为Bax与β-actin灰度值比值的统计图。

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