[发明专利]一种10，13-二支链-紫杉醇的制备方法

权利要求书

1.一种10,13-二支链-紫杉醇的制备方法，其特征在于所述10,13-二支链-紫杉醇的结构如下：

所述制备方法为以10-Dab为原料，采用硅醚保护剂对7位羟基进行保护，然后采用缩合剂对10位和13位的羟基同时缩合紫杉醇支链，最后酸、碱处理制得所述10,13-二支链-紫杉醇；

所述制备方法按照如下流程进行：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述硅醚保护剂为三乙基氯硅烷、叔丁基二甲基氯硅烷或三甲基氯硅烷；所述缩合剂为DCC、EDC或DIC碳酰二亚胺类缩合剂；所述酸为盐酸或硫酸，碱为碳酸氢钠或碳酸钠。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：

(1)10-Dab溶于DMF中，加入缚酸剂，惰性气体保护下，滴入硅醚保护剂，0～25℃条件下反应0.5～2h，反应完成后，加水和乙酸乙酯或二氯甲烷萃取、浓缩即可得到中间体1；

(2)中间体1溶于甲苯中，加入紫杉醇侧链酸合剂和4-二甲氨基吡啶，10～25℃条件下反应1～5h，反应完成后，抽滤，滤液加水和乙酸乙酯萃取、浓缩即可得到中间体2；紫杉醇侧链酸与10-Dab的摩尔比为4～6:1；

(3)中间体2溶于甲醇和/或四氢呋喃中，加入酸，10～25℃条件下反应6～12h，再加入碱，20～30℃条件下反应3～6h，反应结束后萃取得10,13-二支链-紫杉醇粗品，柱层析纯化后得到所述10,13-二支链-紫杉醇。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述硅醚保护剂与10-Dab的摩尔比为1～2:1。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述缩合剂与10-Dab的摩尔比为4～6:1。