[发明专利]一种热熔离心制备固体分散体的方法

说明书

本发明涉及一种热熔离心制备固体分散体的方法。包括下述步骤：将质量分数1%‑50%的药物与质量分数50‑99%的载体材料熔融混合，高速离心制备固体分散体粉末，其中，药物可以是水溶性药物、难溶性药物或易吸潮药物；载体材料可以是水溶性或水不溶性材料。本发明提供了一种热熔离心直接制备固体分散体的方法。本方法生产过程中无需使用有机溶剂和水为介质，无需后续粉碎操作，设备简单，环保高效，适于工业化生产。本方法在制备难溶性药物速释粉末和中药粉末防潮等领域有良好的应用前景。

技术领域

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种热熔离心制备固体分散体的方法。

背景技术

本课题组采用热熔离心法，经处方工艺优化，研制出了载药微丝（直径10μm-500μm），具有速释和缓释等多种功能。相关内容已申请发明专利（一种含药微丝及其制备方法，CN201610110161.5）。经大量实验，我们又发现，采用新的载体和药物，优化处方工艺，热熔离心法可进一步制备载药粉末。经检测药物在载体中高度分散，符合固体分散体特征，具有缓释、速释和防潮等特殊效果，尤其适用于提高难溶性药物溶解度和防止中药成份吸潮。

现有固体分散体常规制备方法主要是：溶剂-熔融法、喷雾干燥法和热熔挤出法。本发明的热熔离心法无需有机溶剂和水为介质，比溶剂-熔融法和喷雾干燥法环保节能和高效。本发明的热熔离心法可以直接制备固体分散体粉末，无需热熔挤出条状物后再次粉碎，生产设备简单生产效率更高。

发明内容

本发明的目的在于解决现有技术的不足，提供了一种固体分散体的制备方法。该方法可以直接制备固体分散体粉末，无需热熔挤出条状物后再次粉碎，生产设备简单生产效率更高。

本发明解决技术问题所采用的技术方案为：

一种固体分散体的制备方法，包括下述步骤：将质量分数1%-50%的药物与质量分数50-99%的载体材料熔融混合，高速离心制备固体分散体粉末，其中，药物可以是水溶性药物、难溶性药物或易吸潮药物；载体材料可以是水溶性或水不溶性材料。

作为优选，所述水溶性载体材料为果糖、半乳糖、木糖醇、乳糖、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇类、泊洛沙姆类、卖泽类、聚氧乙烯蓖麻油类、枸橼酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸和聚乙烯醇中的任意一种或多种。

作为优选，所述水不溶性材料为单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇和单油酸甘油酯中一种或多种。

作为优选，药物与载体重量比为1:3-1:9。

作为优选，药物与载体的重量比为1:3-1:4，用于制备速释的固体分散体。

作为优选，药物与载体的重量比为1:4-1:5，用于制备防潮的固体分散体。

作为优选，熔融温度为40-150℃；离心转速为500-10000 r/min；离心孔径为10-500 μm；固体分散体粉末收集距离10-50 cm。

作为优选，熔融温度为60-80℃；离心转速为1000-1500 r/min；离心孔径为50-100μm, 收集距离为20-40cm。

本发明的有益效果为：

本发明提供了一种热熔离心直接制备固体分散体的方法。本方法生产过程中无需使用有机溶剂和水为介质，无需后续粉碎操作，设备简单，环保高效，适于工业化生产。本方法在制备难溶性药物速释粉末和中药粉末防潮等领域有良好的应用前景。

附图说明

图1药辅比对微观形态的影响，放大90倍

图2药辅比对溶出行为的影响

图3黄芪多糖固体分散体外观，放大90倍

图4 不同制剂吸湿48h后外观图

图 5 不同制剂的吸湿曲线