[发明专利]一种多取代2-羟基-1, 4-苯并噁嗪衍生物

说明书

本发明公开了一种多取代2‑羟基‑1，4‑苯并噁嗪衍生物，其结构式如下：本发明的合成了其他方法不能合成的具有多取代2‑羟基‑1，4‑苯并噁嗪衍生物，从有机合成和药物化学的角度上看均具有深远的意义，且本发明的方法所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种多取代2-羟基-1，4-苯并噁嗪衍生物。

背景技术

2-羟基-1，4-苯并噁嗪衍生物是一类具有多种生物活性的分子，具有良好的杀虫、杀菌、消炎等活性，在医药和农药中具有重要的应用价值。因此，2-羟基-1，4-苯并噁嗪化合物及其类似物的新合成方法研究具有重要的运用价值，受到相关领域科研工作者的关注。

传统2-羟基-1，4-苯并噁嗪衍生物的合成方法主要是以取代的邻氨基苯酚或卤代芳烃衍生物为原料，与不同的1，2-二卤代烷、α-取代的卤化酸或酯反应，但是该方法步骤较多，产率不高。基于2-羟基-1，4-苯并噁嗪化合物及其类似物具有的广泛生物活性，开发新的合成方法研究具有深远的意义。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术缺陷，提供一种多取代2-羟基-1，4-苯并噁嗪衍生物。

本发明的技术方案如下：

一种多取代2-羟基-1，4-苯并噁嗪衍生物，其结构式如下：

其中，R¹为烷基、芳基或取代芳基；

R²为烷基、芳基、取代芳基；

R³为氢、卤素、烷基、芳基、取代芳基、酰基、氨基、硝基或烷氧基；

R⁴为氢、卤素、烷基、芳基、取代芳基、酰基、氨基、硝基或烷氧基；

R⁵为氢、卤素、烷基、芳基、取代芳基、酰基、氨基、硝基或烷氧基；

R⁶为氢、卤素、烷基、芳基、取代芳基、酰基、氨基、硝基或烷氧基；

其制备方法的反应方程式为：

其制备方法具体包括如下步骤：将N-(邻羟基芳基)烯胺酮、碘化合物、碱和有机溶剂置于反应容器中，于室温反应2～10h，反应完成后除去有机溶剂，即得所述多取代2- 羟基-1，4-苯并噁嗪衍生物，其中N-(邻羟基芳基)烯胺酮、碘化合物和碱的摩尔比为1∶ 0.3～2.0∶1～3.0，每摩尔N-(邻羟基芳基)烯胺酮对应3～10L有机溶剂。

在本发明的一个优选实施方案中，所述N-(邻羟基芳基)烯胺酮、碘化合物和碱的摩尔比为1∶1.2∶2。

在本发明的一个优选实施方案中，所述碘化合物为醋酸碘苯或碘苯+间氯过氧苯甲酸。

在本发明的一个优选实施方案中，所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钾、磷酸钾、碳酸钾、三乙胺、三正丁胺、N，N-二异丙基乙胺或1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯。

在本发明的一个优选实施方案中，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、甲苯、乙腈或四氢呋喃。

本发明的有益效果：

1、本发明能够合成其他方法不能合成的具有多种取代基的2-羟基-1，4-苯并噁嗪衍生物，从药物化学的角度上具有深远的意义；

2、本发明中的方法所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。

具体实施方式