[发明专利]用于难溶性药物递送的助溶高分子载体材料及制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201710522869.6 申请日: 2017-06-30
公开(公告)号: CN107383362A 公开(公告)日: 2017-11-24
发明(设计)人: 王依婷;赵世民;王昊;彭婷;贾宗翔;余静;闫志强;王镜;朱建中;俞磊 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C08G69/10 分类号: C08G69/10;C08G69/48;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙)31215 代理人: 徐筱梅,张翔
地址: 200241 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 用于 难溶性 药物 递送 高分子 载体 材料 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种用于难溶性药物递送的助溶高分子载体材料,其特征在于该高分子载体材料具有如下所示结构:

其中:n为聚合度,n=30-60;高分子载体材料的分子量在30000~60000Da。

2.一种权利要求1所述高分子载体材料的制备方法,其特征在于该方法包括以下具体步骤:

将聚谷氨酰谷氨酰胺溶于N,N-二甲基甲酰胺中,向体系中加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐、4-二甲氨基吡啶搅拌至溶解,分别加入不同比例的苯丙氨酸乙酯,搅拌溶液至澄清透明,室温反应,TLC跟踪反应,待原料点苯丙氨酸乙酯的点消失,停止反应;向体系中滴加饱和NaHCO3,调节pH至8~9,透析、冻干得到不同修饰比例的高分子载体PGG-PAE;苯丙氨酸乙酯与聚谷氨酰谷氨酰胺PGG的摩尔比为(0.3~2):1;1g聚谷氨酰谷氨酰胺对0.86g的1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和0.13mg的4-二甲氨基吡啶。

3.一种权利要求1所述高分子载体材料在包载难溶性药物的应用,其特征在于包括以下步骤:

用离心管量取一定量二甲基亚砜,向其中加入溶解不同修饰比例的高分子载体和难溶性药物,超声使其溶解;1g高分子载体材料对应0.4g难溶性药物和200ml的二甲基亚砜;溶解后,用滴管缓慢将其逐滴滴入相应600ml的水中;37℃、180r/min孵育24h,之后使用高速离心机20000r/min离心20min,蒸馏水复溶,冻干得包载难溶性药物的聚合物纳米粒。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于所述难溶性药物为紫杉醇、多西紫杉醇、7-乙基-10-羟基喜树碱或坦螺旋霉素。

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