[发明专利]一种治疗脑瘤的药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种治疗脑瘤的药物及其制备方法。

背景技术

脑胶质瘤是一种极难治愈的原发性恶性肿瘤。目前，脑胶质瘤最常用的治疗手段是手术切除治疗配合化疗，但由于胶质细胞呈现侵润性生长，与正常脑组织的界限不明显，手术切除效果不佳，达不到将胶质母细胞瘤全部切除的效果。临床观察发现90%的恶性胶质瘤在原发肿瘤边缘2cm范围内复发，远处转移少见，因此，术后化疗对于延长患者寿命尤为重要。然而，由于血脑屏障的存在，口服或静脉注射的化疗药物很难越过血脑屏障到达病灶部位，还会引起一些并发症、胃肠道反应等不良反应，因此，术后全身化疗弊大于利。

脑垂体瘤约占颅内肿瘤的15%，发病率居于颅内肿瘤（即，脑瘤）的第二位，仅次于脑胶质瘤。虽然大部分脑垂体瘤为良性肿瘤，生长缓慢，局限于蝶鞍内呈膨胀性生长。但是，也有部分垂体腺瘤生长极为迅速，且多成侵袭性生长。例如，侵袭性泌乳素瘤在脑垂体瘤患者中占了40%-50%，目前，该肿瘤主要采取的治疗方式为口服药物，患者耐受性较差。

因此，亟需开发一种治疗脑瘤的药物，以达到更好的治疗效果。。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗脑瘤的药物及其制备方法，可以有效降低化疗药物的毒副作用，且稳定性较好，具有更好的治疗效果。

为实现本发明的上述目的，本发明提供一种治疗脑瘤的药物，每5ml-20ml的药物由以下原料组成：主药8-40mg、单体90-360mg、交联剂4-16mg、表面活性剂2-8mg、引发剂4-16mg。

所述主药为卡莫司汀、替莫唑胺、溴隐亭、卡麦角林中的一种或多种混合物。

所述单体为N-异丙基丙烯酰胺（NIPAM）。

所述交联剂为N-N＇-亚甲基双丙烯酰胺、N-N＇-双丙烯酰胱胺、乙二醇双丙烯酸酯、一缩乙二醇双丙烯酸酯、二缩乙二醇双丙烯酸酯、聚乙二醇双丙烯酸酯中的一种或多种混合物。

所述表面活性剂为十二烷基磺酸钠、吐温-80、司盘-80、泊洛沙姆、卵磷脂、胆酸、胆酸钠中的一种或多种混合物。

所述引发剂为过硫酸铵、2,2＇-偶氮二（2-脒基丙烷盐酸盐）、4,4＇-偶氮二（4-氰基戊酸）中的一种或多种混合物。

所述脑瘤包括脑胶质瘤、脑垂体瘤。

所述治疗脑瘤的药物的剂型为温敏纳米凝胶。

本发明还提供一种治疗脑瘤的药物的制备方法，包括如下步骤：

步骤1、将单体、表面活性剂和交联剂置于容器中，加入蒸馏水进行搅拌，使所述单体、所述表面活性剂和所述交联剂溶解，得混合溶液。

步骤2、通氮气30-40min至所述混合溶液的液面以下，然后加热升温至60-80℃，在60-80℃条件下持续加热15-30min后加入引发剂，在氮气保护下反应4-6h后停止加热，得到空白纳米凝胶粗品。

步骤3、将所述空白纳米凝胶粗品装入透析袋在蒸馏水中透析7天，每天换2-3次蒸馏水。

步骤4、将步骤3中透析袋内剩余液体用高速离心机离心，弃去清液，保留沉淀；采用超声波细胞粉碎机将所述沉淀重新分散在蒸馏水中，经冷冻干燥后加蒸馏水，室温下溶胀24-48h，得到空白纳米凝胶。

步骤5、将主药溶于乙醇中，得到主药的醇溶液；然后将所述主药的醇溶液逐滴滴加到所述空白纳米凝胶中，得到主药与空白纳米凝胶的混合物；将所述主药与空白纳米凝胶的混合物在恒温4℃下静置孵育载药24-48h，得到载药纳米溶胶溶液；将所述载药纳米凝胶溶液装入透析袋中，蒸馏水透析过夜。

步骤6、将步骤5中透析袋内所剩溶液离心，取上清液过滤膜得到滤液，即为治疗脑瘤的药物。

所述步骤1中的容器为三颈圆底烧瓶。

所述步骤4中高速离心机离心的条件为：在12000r•min-1条件下离心30-40min。

所述步骤4中的冷冻干燥的冻干工艺为：预冻温度为-55℃，降温速率为0.5℃/min；升华干燥阶段温度为-35℃，维持5h；解析干燥阶段温度逐渐升温至25℃，升温速率为0.5℃/min，维持5h。

所述步骤6中离心的条件为：在4000r•min-1条件下离心20min。

所述滤膜为0.8μm滤膜。

与现有技术相比本发明的有益效果。