[发明专利]复合脂质体及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及化妆品领域，具体涉及复合脂质体及其制备方法和应用。

背景技术

脂质体是一种由排列有序的磷脂双分子层组成的多层微囊结构，其结构类似生物膜。囊泡内为内水相，通常用于包裹水溶性药物的场所；磷脂双分子层为疏水层，通常用于包裹脂溶性药物。脂质体具有很多优良的性质，如降低药物毒性、提高药物的稳定性、缓释性、透皮吸收效率高、可以携带药物进入细胞等。最近，有关脂质体用于化妆品行业和食品行业的文献报道也越来越多。

大部分的活性药物存在水溶性差，吸收率低，剂量低等缺点，较难普遍适用于化妆品领域。且由于人体皮肤具有天然的屏障功能，药物的透皮渗透吸收及主动吸收会受到明显的影响和制约，从而大大降低或削弱药物应具有的生物学作用和疗效。脂质体与生物膜结构类似，利用脂质体包裹技术能够增加药物进入皮肤角质层的透过量，避免药物因透过皮肤量过少而失去功效。同时脂质体能够持续停留在皮肤角质层，对表皮缓慢释放药物，提高药物的持续性功效。且脂质体本身无毒性，在体内能自主完成生物降解，也不产生皮肤刺激性，是皮肤美容及化妆品应用的理想载体。

然而，现有的脂质体在体外存在易氧化、药物渗漏，脂质体颗粒间容易发生自发地聚集导致体系分层、产生沉淀等一系列热力学不稳定的问题，导致脂质体在实际应用中存在困难。此外，脂质体在储存过程中还会存在粒径增大的问题，粒径过大的脂质体难以穿透皮肤，从而使药物功效降低。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有协同增效的美白能力且稳定性高的复合脂质体及其制备方法和应用。

为了实现上述目的，本发明一方面提供一种复合脂质体的制备方法，该方法包括：

(1)在有机溶剂中，将光甘草定及其类似物中的一种或多种、磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物进行混合；

(2)将步骤(1)所得混合物中的有机溶剂除去以得到薄膜状剩余物；

(3)在含白金的含水溶剂存在下使得步骤(2)所得薄膜状剩余物形成脂质体；

其中，所述脂肪酸类化合物为C8-C20的脂肪酸及其盐中的一种或多种。

本发明第二方面提供了由上述方法制得的复合脂质体。

本发明第三方面提供了上述脂质体在制备美白和抗氧化产品中的应用。

本发明第四方面提供了含有上述脂质体的化妆品。

本发明的复合脂质体中的有效活性成分光甘草定及其类似物与白金之间具有良好的协同效应，能够获得协同增效的美白效果。特别是，将本发明的由磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物形成的脂质体作为上述有效活性成分的载体时，能够表现出特别低的细胞毒性，便于输送和应用。

具体实施方式

在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。

本发明一方面提供一种复合脂质体的制备方法，该方法包括：

(1)在有机溶剂中，将光甘草定及其类似物中的一种或多种、磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物进行混合；

(2)将步骤(1)所得混合物中的有机溶剂除去以得到薄膜状剩余物；

(3)在含白金的含水溶剂存在下使得步骤(2)所得薄膜状剩余物形成脂质体；

其中，所述脂肪酸类化合物为C8-C20的脂肪酸及其盐中的一种或多种。

本发明的发明人惊喜地发现，将光甘草定及其类似物中的一种或多种与白金组合使用时，能够获得协同增效的美白和抗氧化效果。尤其是与本发明的由磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物形成的脂质体作为上述有效活性成分的载体时，能够表现出特别低的细胞毒性。

根据本发明，步骤(1)中，在有机溶剂中，将所述光甘草定及其类似物、磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物进行混合，可以使得所述光甘草定及其类似物、磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物在有机溶剂中溶解，也可以使得它们彼此充分接触。

其中，所述光甘草定及其类似物优选为光甘草定和/或甘草黄酮。