[发明专利]茶氨酰氨基酸修饰的姜黄素，其合成，活性和应用

权利要求书

1.下式的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮，式中AA选自L-Lys残基,L-Leu残基,L-Asn残基,L-Pro残基,L-Gln残基,L-Ser残基,L-Val残基和L-Tyr残基，

2.权利要求1的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的制备方法，该方法包括：

(1)制备6-(4-羟基-3-甲氧苯基)-5,6-己烯-2,4-二酮(1)；

(2)制备2-(4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)-乙酸苄酯(2)；

(3)以步骤(1)和步骤(2)的产物为反应原料制备1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(3)；

(4)将1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮皂化，得到1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰乙酸基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(4)；

(5)化合物4和L-茶氨酸苄酯偶联得到1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酸苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(5)；

(6)将化合物5皂化得到1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酸基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(6)；

(7)化合物6和L-氨基酸苄酯偶联得到权利要求1的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(7)；

(8)化合物7皂化得到1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮。

3.权利要求1的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮在制备抗肿瘤生长药物中的应用。