[发明专利]一种DPP-4酶抑制剂及其制备和应用

权利要求书

1.一种式A化合物或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于：

1)制备DPP-4酶抑制剂；

2)制备与DPP-4酶的活性或表达量相关的疾病的药物组合物；

其中：

R₁选自下组：取代或未取代的5-7元杂环基；其中，所述的杂环基指环的骨架上具有1-3个选自下组的杂原子：N、O或S；

所述的R₂为位于苯环结构单元上的一个或多个选自下组的取代基：H、-CN、取代或未取代的C₁-C₆的烷基、-NO₂；

且所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、氨基、C₁-C₄烷基、苯基。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、氨基、C₁-C₂烷基、苯基。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的R₁选自下组：氨基哌啶、哌嗪；和/或

所述的R₂选自下组：H、-CN、-CH₃、-NO₂。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式A化合物选自下表：

其中，A1为A2为

5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的式A化合物为化合物A-2。

6.如权利要求1-5中任一所述的式A化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括以下步骤：

(a)在惰性溶剂中，用式I-a化合物与式I-b化合物反应，得到式I'化合物；

和任选的步骤：用式I'化合物制备得到式A化合物；

其中，

X为卤素；

R₁'选自下组：取代或未取代的5-7元杂环基；其中，所述的杂环基指环的骨架上具有1-3个选自下组的杂原子：N、O或S；

R₂'为位于苯环结构单元上的一个或多个选自下组的取代基：H、-CN、取代或未取代的C₁-C₆的烷基、-NO₂；

且所述的R₁与R₁'是不同的；和/或所述的R₂与R₂'是不同的；

且所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、氨基、C₁-C₄烷基、苯基。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、氨基、C₁-C₂烷基、苯基。

8.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包括：(i)如权利要求1所述的式A化合物或其药学上可接受的盐；(ii)药学上可接受的载体。