[发明专利]一种多取代10-羟基菲及其衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种多取代10-羟基菲及其衍生物的合成方法，其特征在于：该方法包括：将式(1)化合物在溴催化剂、添加剂、过氧化物和有机溶剂的作用下制得式(2)化合物，其反应通式如下：

其中，R¹为氢、卤素、芳基、烷基或烷氧基，其结合位置为3位或4位或5位或6位；R²为氢、卤素、芳基、烷基、烷氧基或酯基，其结合位置为2’位或3’位或4’位或5’位或6’位；EWG为氰基、甲氧代甲酰基、乙氧代甲酰基或N-苯基甲酰胺基；

所述含溴催化剂为N-溴代丁二酰亚胺、N-溴酞亚胺、N-溴代环己内胺、二溴异氰尿酸或溴乙胺氢溴酸盐中的一种或两种以上的混合物；

所述过氧化物为叔丁基过氧化氢、过氧化氢、二叔丁基过氧化物、异丙苯基过氧化氢、间氯过氧苯甲酸、过氧化苯甲酸叔丁酯、过硫酸氢钾复合盐、过硫酸钾或醋酸碘苯中的一种或两种以上的混合物；

所述添加剂为磷酸二氢钠、乙酸或柠檬酸中的一种或两种以上的混合物。

2.根据权利要求1所述的一种多取代10-羟基菲及其衍生物的合成方法，其特征在于：所述式(1)化合物、含溴催化剂、过氧化物和添加剂的摩尔比为1:0.05～0.8:1～5:0.4～3。

3.根据权利要求1所述的一种多取代10-羟基菲及其衍生物的合成方法，其特征在于：所述含溴催化剂为N-溴代丁二酰亚胺。

4.根据权利要求1所述的一种多取代10-羟基菲及其衍生物的合成方法，其特征在于：所述过氧化物为叔丁基过氧化氢。

5.根据权利要求1所述的一种多取代10-羟基菲及其衍生物的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂的加入量是式(1)化合物重量的4～100倍。

6.根据权利要求1所述的一种多取代10-羟基菲及其衍生物的合成方法，其特征在于：该方法的反应温度为60～100℃，反应时间为0.5～15小时。

7.根据权利要求1所述的一种多取代10-羟基菲及其衍生物的合成方法，其特征在于：当EWG为氰基时，式(1)化合物的合成方法如下：

当EWG为甲氧代甲酰基或乙氧代甲酰基时，式(1)化合物的合成方法如下：

当EWG为N-苯基甲酰胺基时，式(1)化合物的合成方法如下：

8.根据权利要求7所述的一种多取代10-羟基菲及其衍生物的合成方法，其特征在于：式(1)化合物合成方法中的有机溶剂为甲苯、1,4-二氧六环、N,N’-二甲基甲酰胺、乙醇或甲醇中的一种或两种以上的混合物；

由式(1)化合物合成式(2)化合物的方法中的有机溶剂为乙醇、甲醇、乙二醇二甲醚、1,4-二氧六环、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、四氯化碳或N,N’-二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的混合物。

9.根据权利要求8所述的一种多取代10-羟基菲及其衍生物的合成方法，其特征在于：

由式(1)化合物合成式(2)化合物的方法中的有机溶剂为四氢呋喃。