[发明专利]一种高生物利用度化橘红提取物的制备方法和应用

说明书

一、技术领域

本发明属于黄酮化合物改性制备技术领域，提高化州橘红有效成分生物利用度和药效的生产工艺。

二、技术背景

化州橘红又名“化州陈皮”，是芸香科植物，其未成熟的果皮具有化痰、理气、健胃、消食等功能,用于治疗胸中痰滞,咳嗽气喘,呕吐呃逆,饮食积滞等。研究表明，化橘红中的有效成分为黄酮类化合物，虽然化橘红是一种名贵的中药材，但是起到主要药效的成分在纯水中的溶解度很低，生物利用度很低，大大降低了化橘红的药用价值，提高化橘红有效成分生物利用度和药效为本发明要解决的问题，

黄酮化合物主要存在于柑桔类果实中，具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、阵血脂和胆固醇，增强毛细血管韧性、抗是自由基氧化，增强维生素C功效并具有美白皮肤、防止骨质疏松等作用，广泛应用于医药、食品、日用化学品领域，是一种极具开发利用价值且经济和社会效益良好的产品。化橘红中的黄酮化合物易溶于吡啶、二甲基甲酰胺和氢氧化钠溶液；微溶于甲醇、热冰醋酸、乙醋、丙酣、氯仿和苯；在纯水中，化橘红中的黄酮化合物的溶解度仅为0.02％。由于在水中的溶解度极低，致使化橘红中的黄酮化合物的开发利用受到极大限制，因此，必须进行改性处理，以增加其在水溶液中的溶解度，经过糖基化后，化橘红中的黄酮化合物的溶解度提高到1.02％，进而提升稳定性、吸收性、药效等应用领域。

现有化橘红中的黄酮化合物糖基化的方法，如公开号CN102051397A，要求的粗化橘红中的黄酮化合物的纯度高(化橘红中的黄酮化合物的纯度90％以上)，而且转化率较低(约50-80％，低于本发明的90％的转化率)，而且有未参加糖基化的化橘红中的黄酮化合物和残余的葡萄糖，大大降低了其药用价值；如公开号CN 104862362A，虽然化橘红中的黄酮化合物糖基化的纯度高，但是要求再制备液相的条件下来生产较高糖基化的化橘红中的黄酮化合物，其设备生产成本高，单位时间的产率低，生产工艺复杂，不利于工业化生产，大大限制了在生物生产上的应用。

三、发明内容

本发明是基于化橘红提取物有效成分黄酮化合物在纯水中的溶解度低，限制化橘红提取物在食品药物领域的应用，提供了一种提高化橘红提取物有效成分生物利用度和药效的生产工艺。

本发明首先通过市售粗化橘红提取物(50％)为原料，基于化橘红中的黄酮化合物易溶于氢氧化钠溶液(pH＝10-12)中，制备化橘红中的黄酮化合物溶液，制备化橘红中的黄酮化合物的超滤溶液，制备化橘红中的黄酮化合物超滤溶液，制备糖基化化橘红中的黄酮化合物溶液，制备糖基化化橘红中的黄酮化合物冻干粉；制备化橘红中的黄酮化合物超滤溶液，制备高生物利用度化橘红糖基化提取物超滤溶液，制备高生物利用度化橘红糖基化提取物冻干粉。

具体方法步骤如下：

1.一种高生物利用度化橘红提取物的制备方法的生产工艺，其特征在于操作步骤如下：

(1)制备化橘红中黄酮化合物溶液

以市售质量浓度为50～70％的化橘红中的黄酮化合物溶于氢氧化钠或氢氧化钾溶液的摩尔浓度为0.1～1mol/L中，在30～40℃条件下处理30min，即制备出化橘红中的黄酮化合物溶液。

(2)制备化橘红中的黄酮化合物超滤溶液

第(1)步完成后，先将第(1)步制备出的化橘红中的黄酮化合物溶液泵入截留分子量为1000～2000Da的聚醚砜膜超滤器中，控制超滤压力为0.1～0.3MPa，进行超滤处理，直至超滤截留液体积降低至化橘红中的黄酮化合物溶液体积的1/10～1/20时停止，分别收集超滤滤过液和超滤截留液，对收集的超滤滤过液，即为化橘红中的黄酮化合物超滤溶液。超滤截留液可在(1)中再次利用。

(3)制备糖基化化橘红中的黄酮化合物反应液