[发明专利]一种赖诺普利口服溶液及其制备方法

说明书

本发明提供了一种赖诺普利口服溶液及其制备方法，该制剂主要用于治疗原发性高血压。其优点在于药物以分子状态分散在介质中，分散度大、吸收快，能迅速发挥药效，有利于提高药物的生物利用度，且能提高患者用药的依从性，服用方便，易于分剂量，特别适用于老年患者，该口服溶液所述制备方法操作简单，无需特殊设备。

技术领域

本发明涉及一种赖诺普利制剂，更具体的说，涉及一种赖诺普利口服溶液及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

赖诺普利为依那普利拉的赖氨酸衍生物，属于第三代血管紧张素转换酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶的活性，使血管紧张素和醛固酮的浓度降低，升高血浆肾素活性，导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生降压效应，主要适用于治疗原发性高血压。

赖诺普利的化学名为N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖氨酰}-L-脯氨酸，其分子式为C₂₁H₃₁N₃O₅·2H₂O，分子量为441.52，其化学结构式如下：

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赖诺普利目前的给药形式主要为口服片剂和胶囊剂。但是，相对于口服液体制剂，不仅起效慢，生物利用度低，且成本较高，制备过程繁琐，易造成有效成分的损失。此外，某些病人有困难摄取和吞咽固体口服剂型，且固体剂型因窒息风险增加不推荐用于儿童或老人。

口服溶液具有生物利用度高、快速释药、快速显效、服用方便等特点，将其制成口服溶液，以期达到提高生物利用度，更充分的发挥药物疗效，减少不良反应，便于服用等目的。

发明内容

本发明的目的是解决上述不足，提供一种赖诺普利口服溶液的制备方法。

本发明的赖诺普利口服溶液，包含赖诺普利、防腐剂、矫味剂、pH调节剂、芳香剂、溶剂，其特征在于所述口服溶液的外观性状为淡黄色澄清透明溶液，pH值范围为4.5-5.5。

所述的赖诺普利口服溶液，其特征在于，以重量计，每1000ml的具体成份如下：赖诺普利2.5g-20g，防腐剂0.25g-10g，矫味剂 80g-300g，pH调节剂2.5g-100g，芳香剂1.0g-10g，溶剂 40.0-80g，纯化水适量。

所述的防腐剂选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、山梨酸、苯甲酸、苯甲酸钠中的至少一种。

所述的矫味剂选自蔗糖、甜菊苷、糖精钠、阿斯巴甜、木糖醇、麦芽糖、果糖中的至少一种，优选蔗糖，所述的矫味剂可以以固体或溶液的形式加入。

所述的pH调节剂选自枸橼酸与枸橼酸钠、冰醋酸与醋酸钠、乳酸，优选枸橼酸与枸橼酸钠。

所述的芳香剂选自橙香精、水蜜桃香精、黑加仑香精、蓝莓香精、草莓香精中的一种。

所述的溶剂选自甘油、丙二醇中的至少一种。

所述的赖诺普利口服溶液，其pH值优选为5.08。

具体实施方案

以下是本发明的具体实施例，对本发明的技术方案做进一步描述，但是本发明的保护范围并不限于这些实施例。凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的保护范围之内。

实施例1：赖诺普利口服溶液的制备

处方组成：

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制备工艺：

1）称取处方量甘油与40%纯化水，将其混合均匀，于50℃水浴条件下依次加入醋酸钠与主药搅拌使其溶解完全，再加入蔗糖搅拌使其溶解，放冷至室温，得溶液1；