[发明专利]来氟米特和特立氟胺在白血病治疗中的应用在审
| 申请号： | 201710261798.9 | 申请日： | 2017-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN108721280A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 李洪林;陈卓;赵振江 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | A61K31/42 | 分类号： | A61K31/42;A61K31/277;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;陆凤 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 特立氟胺 白血病 急性淋巴细胞白血病 慢性淋巴细胞白血病 急性髓细胞白血病 慢性粒细胞白血病 制备治疗白血病 白血病治疗 物质基础 可接受 治疗 应用 开发 | ||
【说明书】：
本发明公开了来氟米特、特立氟胺或它们的衍生物或药学上可接受的盐在制备治疗白血病中的用途。来氟米特和特立氟胺对白血病包括急性淋巴细胞白血病(ALL)、急性髓细胞白血病(AML)、慢性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病等有明显的抑制作用，为治疗白血病的药物的开发奠定了新的物质基础。
技术领域
本发明涉及来氟米特、特立氟胺在制备治疗白血病药物及白血病治疗中的应用；具体地说，本发明涉及来氟米特、特立氟胺在制备治疗非急性髓系白血病(包括但不限于急性早幼粒白血病)、急性淋巴细胞性白血病、慢性髓系白血病和慢性淋巴细胞性白血病药物中的应用以及在治疗急性髓系白血病(包括但不限于急性早幼粒白血病)、急性淋巴细胞性白血病、慢性髓系白血病和慢性淋巴细胞性白血病中的应用。
背景技术
白血病是一类造血干细胞异常的克隆性恶性疾病。其克隆中的白血病细胞失去进一步分化成熟的能力而停滞在细胞发育的不同阶段。在骨髓和其他造血组织中白血病细胞大量增生积聚并浸润其他器官和组织，同时使正常造血受抑制，临床表现为贫血、出血、感染及各器官浸润症状。根据统计，白血病约占肿瘤总发病率的3％左右，是儿童和青年中最常见的一种恶性肿瘤。白血病的发病率约为十万分之四左右，由于发病率和死亡率逐年攀升，寻找有希望的治疗策略成为白血病研究的重点和热点。
根据细胞系列不同，急性白血病分为急性淋巴细胞性白血病(Acute lymphocyticleukemia,ALL)和急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)，后者又分为M0-M7几个亚型，其中M3型又称为急性早幼粒白血病(acute promyelocytic leukemia,APL)；慢性白血病又分为慢性淋巴细胞性白血病(chronic lymphocytic leukemia，CLL)和慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia，CML)。
在我国急性白血病比慢性白血病多见(约5.5：1)，其中又以AML最为常见。AML常见于儿童和成年中,随着年龄增长,发病率提高。在我国，随着人口老龄化进程加剧，AML发生率将越来越高，如果不采取及时合理的治疗措施，将直接威胁到我国患者的生命安全。
目前AML的治疗方案，对身体状况良好的年轻患者主要采用高频阿糖胞苷化疗同蒽环类抗生素，如柔红霉素或者去甲柔红霉素等的联合用药，并后续异体造血干细胞移植治疗；60岁以上患者常采用定期注射小剂量阿糖胞苷作为一线治疗方案。DNA去甲基化药物Azacitidine和Decitabine分别于2008年和2012年获批用于AML治疗，相比于阿糖胞苷类化疗药，有毒副作用小的优势，常作为后者的替代药物。此外，Sorafenib常用于携带有FLT3突变的AML患者的扩展适用症用药。然而由于AML存在复发率高，长期无病生存率低的特点，为有效改善AML患者的预后，开发高效低毒的新型AML治疗药物势在必行。
急性早幼粒白血病(Acute promyelocytic leukemia,APL)是急性髓细胞白血病(AML)的一种类型(M3型)，在所有成年AML患者中占大约10％。APL是一种内科急症，最早于1957年被发现，被称为“一周内即可死亡的疾病”，其高度致死性在当时引起了人们的极度恐慌，目前由于确症和及时救治水平的差异，其早期死亡率仍然较高。常同其他AML的发病规律一样，APL的发生与年龄呈正相关。相对于其他AML亚型白血病，APL的易发群体相对较年轻，大多数APL患者年龄在3-40岁之间，对于60岁以上患者，APL的发病率也呈上升趋势。目前临床中APL的治疗常采用全反式维甲酸(ATRA)和三氧化二砷(ATO)，虽然在临床上取得了不错的成绩，在一定程度上缓解了APL病情的发展，这类药物所产生的副作用和耐药性复发也越来越引起人们的关注。因此，我们试图寻找其他更加高效安全治疗APL的新型小分子化合物。
发明内容
本发明的目的在于提供更加高效安全的治疗白血病，特别是急性髓细胞白血病，更优选急性早幼粒白血病的新型小分子化合物。
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- 2012-02-14 - 2012-07-18 - A61K31/42
- D-环丝氨酸在制备治疗应激引发的吗啡心理依赖行为的药物中的应用，属医药技术领域。脑内的谷氨酸系统在药物成瘾过程中发挥重要作用，中枢神经系统内存在与谷氨酸结合而发挥生理效应的NMDA受体。功能上阻断NMDA受体可通过作用于不同的识别位点。目前完全阻断NMDA受体同时也会带来很多副作用，因此发现既能阻断NMDA受体病理激活，又不影响其生理活性的拮抗剂显得尤为重要。DCS是丝氨酸天然衍生物，与NMDA受体NR1亚基中甘氨酸位点结合发挥激动剂作用，增加钙离子细胞内流，但没有神经毒性作用。由本发明技术所得药物既能部分激动NMDA受体，又不影响其生理活性，因此对人体副作用小。
- 动物体外寄生虫控制剂-201110215666.5
- K.井狩 - 住友化学株式会社
- 2011-07-29 - 2012-03-14 - A61K31/42
- 本发明提供了一种动物体外寄生虫控制剂，其含有式（1）所表示的酰肼化合物作为活性成分：
其中R3表示氟原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基或氢原子，R5和R6彼此相同或不同，且各自表示甲基或氢原子，R4表示C1-C6卤代烷基，所述酰肼化合物对于动物体外寄生虫显示了优异的控制效果。
- 动物体外寄生虫控制剂-201110215066.9
- K.井狩 - 住友化学株式会社
- 2011-07-29 - 2012-02-08 - A61K31/42
- 本发明提供了一种动物体外寄生虫控制剂，其含有式（1）所表示的酰肼化合物作为活性成分：
其中R3表示氟原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基或氢原子，R5和R6彼此相同或不同，且各自表示甲基或氢原子，R4表示C3-C6环烷基，所述酰肼化合物对于动物体外寄生虫显示了优异的控制效果。
- 专利分类
- 病毒唑在制备治疗急性淋巴细胞白血病的药物中的用途
- 伴有add(11)(q23)染色体异常的高侵袭性人急性B淋巴细胞白血病细胞株
- 一种人急性B淋巴细胞白血病糖皮质激素耐药细胞株及其构建方法和应用
- 一种人急性B淋巴细胞白血病细胞株及其应用
- 检测KIAA0125基因表达水平的物质在辅助鉴定急性淋巴细胞白血病中的应用
- NF-κB信号通路抑制剂在制备抑制急性淋巴细胞性白血病复发的药物中的应用
- ATM抑制剂在制备抑制急性淋巴细胞性白血病复发的药物中的应用
- 隐丹参酮在制备Ph+急性淋巴细胞白血病化疗增敏药物中的应用
- 穿心莲内酯与地塞米松联用在制备复方抗急性淋巴细胞白血病药物中的应用
- 大麻二酚在制备治疗急性B淋巴细胞白血病的药物中的应用
