[发明专利]一种Lewis/Bronsted酸促进下醇参与的2-氨基色烯衍生物N-烷基化方法

权利要求书

1.一种Lewis/Bronsted酸协同促进下醇参与的2-氨基色烯衍生物的N-烷基化方法，其特征在于：分别将10mmol R₁取代的2-氨基-3-氰基-5-氧代-5,6,7,8-四氢-4H-色烯衍生物、10～100mmol R₂OH醇、1～2mmol Lewis酸和1～10mL Bronsted酸加入到反应容器中，混合物在25～100℃下反应0.5～30h，冷却至室温；向反应体系中加入100～200mL水，用5％的Na₂CO₃水溶液调节pH值至中性，用有机溶剂萃取三次，合并有机相，干燥，浓缩后得粗产物；粗产物通过柱色谱分离得到N-烷基化的3-氰基-5-氧代-5,6,7,8-四氢-4H-色烯衍生物；反应式为：

其中，R₁为苯基、取代的苯基或杂环取代基，取代的苯基包括4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氯代苯基、4-硝基苯基、2-硝基苯基、2-甲基苯基、三氟甲基苯基、4-羟基苯基，杂环取代基包括2-呋喃基，2-吡啶基；R₂为直链或支链的C1～C8烷基、环己基、苄基、对甲基苄基、对溴苄基、二苯甲基；所述的Lewis酸为AlCl₃、MgCl₂、FeCl₃、InCl₃、ZnCl₂、TiCl₄、SnCl₄的一种；所述的Bronsted为浓硫酸、甲酸、乙酸、苯甲酸、对甲苯磺酸、三氟甲基苯磺酸、高氯酸的一种。

2.根据权利要求1所述的一种Lewis/Bronsted酸协同促进下醇参与的2-氨基色烯衍生物的N-烷基化方法，其特征在于，所述的路易斯酸和布朗斯特酸的物质的量比为1:5～1:50。

3.根据权利要求1所述的一种Lewis/Bronsted酸协同促进下醇参与的2-氨基色烯衍生物的N-烷基化方法，其特征在于，所述的萃取溶剂为乙酸乙酯、乙腈、乙醚、二氯甲烷和三氯甲烷的一种。