[发明专利]一种萘普生缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物萘普生，尤其涉及一种萘普生缓释片及其制备方法。

背景技术

萘普生为非甾体抗炎药，适用于缓解各种轻度至中度的疼痛，如拔牙及其他手术后的疼痛、原发性痛经及头痛等。萘普生缓释片与普通片相比，有较长达峰时间和较低的峰浓度，每日口服萘普生缓释片（0.25g)一片与每日口服普通片(0.25g)2-3次等效。但是普通片剂由于血液浓度起伏很大，产生所谓“峰谷”现象，即血药浓度高时，可能产生副作用，甚至中毒，血药浓度低时，可能会低到治疗浓度以下，不产生药物疗效。

郑玲妹、金昭英在上海医科大学学报1995年11月第22卷第6期发表的论文中公开了的萘普生缓释片的制备，其处方为治疗有效量的萘普生，辅料乙基纤维素、羟丙甲纤维素、乙醇、硬脂酸镁。该论文同时公开了以该处方制备的产品在PH7.4的磷酸盐缓冲溶液中的释放百分率为：2h 22%，6h 55%，12h 87%,其释放量均高于现行萘普生缓释片国家药品标准WS1-(X-140)-2003Z中规定的1h 5%~15% ，6h 25%~45%，12h 45%~70%，24h 70%以上，不符合现行国家药品标准的要求。

中国专利Zl02112765.4公开了一种萘普生缓释胶囊的制备方法，其包含了治疗有效量的萘普生和辅料羟丙甲纤维素、海藻酸钠、丙烯酸3号树脂、乙基纤维素、领苯二甲酸二乙酯、滑石粉。从本专利处方构成中，羟丙甲纤维素、海藻酸钠、乙基纤维素、丙烯酸3号树脂均具有缓释材料的作用，构成比较复杂，工业化放大生产中容易出现难操控、质量不稳定的情况。

梁苇颜在西北药学杂志 2006年6月第22卷第3期发表的论文中公开了萘普生缓释片制备工艺的研究，处方包含治疗有效量的萘普生，辅料羟丙甲纤维素（HPMC K4M）、乙醇、硬脂酸镁。该论文同时公开了以该处方制备的产品在PH7.4的磷酸盐缓冲溶液中的平均释放百分率为：1h 19.49%，3h 48.64%，5h 73.25%，8h 98.24%，其释放量均高于现行萘普生缓释片国家药品标准WS1-(X-140)-2003Z中规定的1h 5%~15% ，6h 25%~45%，12h 45%~70%，24h 70%以上，不符合现行国家药品标准的要求。

发明内容

本发明的目的就在于克服上述缺陷，能够生产出高质量的萘普生缓释片剂。

本发明的技术方案如下：

一、配方以重量份计：

萘普生 250 份

羟丙甲纤维素 40-150份

乳糖 25-140 份

碳酸氢钙 8-25 份

滑石粉 2-8 份

硬酯酸镁 1-4 份

聚维酮K30溶液6-20份

所述羟丙甲纤维素粘度范围为10000-30000mpa.s，优选15000-25000mpa.s。

本发明萘普生缓释片剂的制备方法，包含以下步骤：

（1）萘普生、碳酸氢钙、羟丙甲纤维素、乳糖、滑石粉过80目筛，硬脂酸镁过80-100目筛，进行预处理；

（2）粘合剂配置：取配方量聚维酮，加入适量纯化水，搅拌溶解均匀，至浓度为10%；

（3）将配方量萘普生和乳糖、羟丙甲纤维素、碳酸氢钙混合均匀；

（4）在步骤3中加入配方量聚维酮K30溶液搅拌均匀进行制粒、干燥；

（5）在步骤4中加入配方量硬脂酸镁和滑石粉并混合均匀，压片、包衣。

相对于现有技术，本发明的有益效果是：

1、本发明选择性加入药用辅料乳糖、羟丙甲纤维素、碳酸氢钙、滑石粉和硬脂酸镁，所选辅料与主药相容性良好，制备的片剂稳定性良好。

2、本发明采用湿法制粒、压片工艺，经过多次50万片规模试制，本处方工艺能实现产业化大生产。

3、本发明制备的萘普生缓释片释放行为稳定，批内溶出均匀，产品质量稳定性高。

4、本发明方法简单易行，得到的产品能持久的释放有效成分并使血药浓度保持平稳，其峰浓度和谷浓度变化范围小，减少服药剂量和次数，副作用低。

以下通过实施例的具体实施方式再对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。在不脱离本发明上述技术思想情况下，根据本领域普通技术知识和惯用手段做出的各种替换或变更，均应包括在本发明的范围内。

具体实施方式

一、处方和制备方法

实施例1

萘普生 250 g