[发明专利]共载药物聚合物胶束及其在制药中的应用

权利要求书

1.一种共载药物聚合物胶束，其特征在于该共载药物聚合物胶束采用两亲性聚合物作为胶束的载体共载水飞蓟宾和化疗药物，采用下列方法制备得到：

a.将两亲性聚合物溶解或分散于水中，得到聚合物胶束；将化疗药、水飞蓟宾用药学上可接受的有机溶剂溶解后，与上述聚合物胶束混合得预制溶液；

b.将预制溶液经超声或高压均质法处理后，采用透析、超滤或蒸发除去有机溶剂，制得粒径为10-1000nm的水飞蓟宾、化疗药共载胶束溶液；或者

将预制溶液经旋转蒸发于瓶壁上形成薄膜后，以水搅拌复溶或分散，经超声或高压均质法处理，制得粒径为10-1000nm的水飞蓟宾、化疗药共载胶束溶液。

2.根据权利要求1所述的共载药物聚合物胶束，其特征在于还可以将所述水飞蓟宾、化疗药共载胶束溶液添加药学上可接受的冻干保护剂，采用冷冻干燥的方法制成冻干粉；所述冻干保护剂为乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、氯化钠、氨基酸、枸橼酸盐、醋酸盐、磷酸盐中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的共载药物聚合物胶束，其特征在于所述的两亲性聚合物选用聚乙烯亚胺、聚乙二醇、壳聚糖、透明质酸、葡聚糖及其衍生物作为亲水片段，选用聚乳酸、聚己内酯、长链脂肪酸、长链脂肪胺作为疏水片段。

4.根据权利要求3所述的共载药物聚合物胶束，其特征在于所述的两亲性聚合物选用亲水片段与疏水片段的摩尔投料比为1:1-1:5。

5.根据权利要求1所述的共载药物聚合物胶束，其特征在于两亲性聚合物以6-10mg/mL溶解或分散于水中，化疗药物与水飞蓟宾同时负载于胶束的疏水性内核，化疗药物和水飞蓟宾的质量比包括1:1-1:5。

6.根据权利要求1所述的共载药物聚合物胶束，其特征在于所述化疗药包括：紫杉烷类、环孢素类、叶酸拮抗剂、嘌呤拮抗剂、嘧啶拮抗剂、黄酮类、喜树碱类、二氢吡啶类、长春碱类、小檗碱类、蒽醌类、鬼臼毒素类抗肿瘤药物中的任意一项。

7.根据权利要求1所述的共载药物聚合物胶束，其特征在于所述药学上可接受的有机溶剂为：甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃、N.N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜或者它们的混合溶剂。

8.权利要求1所述的共载药物聚合物胶束在制备抗肿瘤药物中的应用。