[发明专利]一种含蛋白激酶G抑制剂的片剂和制备方法

权利要求书

1.一种含蛋白激酶G抑制剂的片剂，其特征在于,所述片剂包括:蛋白激酶G抑制剂、填充剂、崩解剂、黏合剂和润滑剂，其质量比为10-30：60-85：1-2：2-5：0.6-3。

2.根据权利要求1所述的含蛋白激酶G抑制剂的片剂，其特征在于，所述蛋白酶激酶G抑制剂为如式I的具有更高蛋白激酶G抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R₁、R₂相同或不同，各自独立地选自由卤素、C₁-C₆的烷氧基、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基和C₂-C₆的炔基组成的组；n为重复单元数目，为0-15的整数。

3.根据权利要求1所述含蛋白激酶G抑制剂的片剂，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、甘露醇、微晶纤维素和可压淀粉中的一种或多种；

和/或，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚维酮和交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种；

和/或，所述黏合剂选自聚维酮、羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠中的一种或几种；

和/或，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙和硬脂富马酸钠中的一种或几种。

4.根据权利要求1或3所述含蛋白激酶G抑制剂的片剂，其特征在于，所述含蛋白激酶G抑制剂的片剂包含：

5.根据权利要求1所述含蛋白激酶G抑制剂的片剂，其特征在于，所述含蛋白激酶G抑制剂的片剂包括：蛋白激酶G抑制剂、甘露醇、微晶纤维素PH102、羧甲基淀粉钠、聚维酮K30和硬脂酸镁，其质量比为14：60：20：2：3：1；

或，蛋白激酶G抑制剂、甘露醇、微晶纤维素PH102、羧甲基淀粉钠、聚维酮K30和硬脂富马酸钠，其质量比为14：60：20：2：3：2.5；

或，蛋白激酶G抑制剂、乳糖、羧甲基淀粉钠、聚维酮K30和硬脂富马酸钠，其质量比为14：80：1.5：2：2.5；

或，蛋白激酶G抑制剂、乳糖、羧甲基淀粉钠、羟丙基甲基纤维素和硬脂酸镁，其质量比为14:78.5:2.5：4：1.5；

或，蛋白激酶G抑制剂、乳糖、羧甲基淀粉钠、羟丙基甲基纤维素和硬脂酸镁，其质量比为14:78.5:2.5：4：1.5。

6.根据权利要求4所述含蛋白激酶G抑制剂的片剂，其特征在于，所述甘露醇/微晶纤维素其重量比为3～5：1。

7.一种根据权利要求1所述的含蛋白激酶G抑制剂的片剂的制备方法，包括如下步骤：

1)将蛋白酶G抑制剂与润湿剂混合均匀；

2)将填充剂、崩解剂和黏合剂混合均匀，加入到步骤1)所得混合物中制成软材，制粒；

3)将湿颗粒干燥，控制水分，整粒收集干颗粒；

4)将润滑剂加入至步骤3)所得干颗粒中，混匀，压片得到片剂。

8.根据权利要求7所述的含蛋白激酶G抑制剂的片剂的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中干燥为减压干燥和常压干燥中的一种。

9.根据权利要求7所述的含蛋白激酶G抑制剂的片剂的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中所述干颗粒为过20-80目筛后的干颗粒。

10.根据权利要求7所述的含蛋白激酶G抑制剂的片剂的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中的控制水分包括水分测定，采用卤素水分测定仪或红外线快速水分测定仪测定。