[发明专利]一种伊维菌素长效透皮吸收剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种伊维菌素长效透皮吸收剂，每升伊维菌素长效透皮吸收剂包括以下组分：伊维菌素原料药：2~20g；无水乙醇：100~200mL；氮酮：10~30 mL；α‑吡咯烷酮：100~400 mL；N,N‑二甲基甲酰胺：加至1L。本发明依据伊维菌素不溶于水、易溶于有机溶剂的理化性质，经过筛选多种溶剂系统，以高效渗透促进剂氮酮、无水乙醇、N,N‑二甲基甲酰胺和α‑吡咯烷酮为赋型剂，进行最佳的溶剂组合，采用透皮吸收理论和生产工艺等研制而成的伊维菌素长效透皮吸收剂，该产品具有使用方便、安全、有效时间长的特点，可有效地杀灭动物体内寄生虫及体外寄生虫。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种伊维菌素长效透皮吸收剂及其制备方法。

背景技术

寄生虫病是养殖业中常见的危害严重的一类疾病，由于寄生虫夺取畜禽所需的营养物质病，分泌有害物质，造成动物消瘦、贫血、衰弱、降低生产性能，甚至死亡。伊维菌素是一种新型的广谱、高效、低毒的抗生素类抗寄生虫药，对大多数的体内外寄生虫均有良好驱杀作用。目前广泛应用于动物的蜱、螨、蚊、线虫等体内外寄生虫病。如今，在许多国家已被制成多种制剂，如片剂、注射剂、粉剂、胶囊剂、口服液、透皮剂、软膏、搽剂等。

目前市场上的透皮剂类、口服类药物持效时间短、需反复多次用药；注射剂类药物费工费时，不适合放牧地区及大型养殖场等严重制约着寄生虫病的防控效果。本发明旨在研制出药效时间长、稳定性好、高效、安全的伊维菌素长效透皮吸收剂，解决养殖场给药费时费力的问题。以期为兽医临床提供使用方便、持效时间比较长的伊维菌素制剂，达到有效预防和控制牛、羊寄生虫病的效果。

发明内容

针对目前市场上的透皮剂类、口服类药物持效时间短、需反复多次用药等问题，本发明依据伊维菌素不溶于水、易溶于有机溶剂的理化性质，经过筛选多种溶剂系统，以高效渗透促进剂氮酮、无水乙醇、N,N-二甲基甲酰胺和α-吡咯烷酮为赋型剂，进行最佳的溶剂组合，采用透皮吸收理论和生产工艺等研制而成的伊维菌素长效透皮吸收剂，该产品具有使用方便、安全、有效时间长的特点，可有效地杀灭动物体内寄生虫及体外寄生虫。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明提供了一种伊维菌素长效透皮吸收剂，每升伊维菌素长效透皮吸收剂包括以下组分：伊维菌素原料药：2~20g；无水乙醇：100~200mL；氮酮：10~30 mL；α-吡咯烷酮：100~400 mL；N,N-二甲基甲酰胺：加至1L。

根据上述的伊维菌素长效透皮吸收剂，每升伊维菌素长效透皮吸收剂包括以下组分：伊维菌素原料药：10~15g；无水乙醇：160~180 mL；氮酮：15~25 mL；α-吡咯烷酮：200~350mL；N,N-二甲基甲酰胺：加至1L。

所述的伊维菌素长效透皮吸收剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）按照上述配比称取伊维菌素原料药和无水乙醇，将伊维菌素原料药溶于无水乙醇中，搅拌至完全溶解得到混合液a；

（2）先取体积分数为总体积20-30%的N,N-二甲基甲酰胺，加入配方量的氮酮，得到混合液b；

（3）将混合液b加入至混合液a中，搅拌均匀得到混合液c；

（4）向混合液c中加入配方量的α-吡咯烷酮，搅拌均匀得到混合液d；

（5）向混合液d加入余量的N,N-二甲基甲酰胺，搅拌均匀得到伊维菌素长效透皮吸收剂。

与现有技术相比，本发明的有益效果：