[发明专利]一种6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法在审
申请号: | 201710156455.6 | 申请日: | 2017-03-16 |
公开(公告)号: | CN106866664A | 公开(公告)日: | 2017-06-20 |
发明(设计)人: | 伍婉卿;安艳妮;李建晓;江焕峰 | 申请(专利权)人: | 华南理工大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司44102 | 代理人: | 何淑珍 |
地址: | 510640 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 苯基 吲哚 喹啉 化合物 合成 方法 | ||
1.一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,该方法以吲哚类化合物和炔溴作为原料,以碱作为促进剂,加入钯催化剂、配体,以有机溶剂为溶剂,在惰性气体保护下,升温到80~130℃搅拌反应,反应结束后冷却至室温,减压蒸馏浓缩得到粗产物,再经柱层析提纯得到6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物。
2.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,该方法的合成路线如下所示:
其中R1为苯基,4-甲基苯基,4-正丁基苯基,3-甲基苯基,对氯苯基或3-氯苯基;
R2为氢或4-氟。
3.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述惰性气体为氮气、氩气或氦气。
4.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述吲哚类化合物和炔溴的摩尔比为1:(1~3)。
5.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述钯催化剂为PdCl2,Pd(OAc)2,Pd(PPh3)4,Pd(PPh3)2Cl2或Pd(MeCN)2Cl2。
6.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述碱为氢氧化钾,碳酸钾或叔丁醇钾。
7.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述碱与吲哚类化合物的摩尔比为(2~10):1。
8.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述反应的时间为12~24小时。
9.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲苯、N,N-二甲基乙酰胺,二甲基亚砜或1,4-二氧六环。
10.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述配体为PPh3、P(tBu)3或PCy3。
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