[发明专利]一种6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710156455.6 申请日: 2017-03-16
公开(公告)号: CN106866664A 公开(公告)日: 2017-06-20
发明(设计)人: 伍婉卿;安艳妮;李建晓;江焕峰 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司44102 代理人: 何淑珍
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 苯基 吲哚 喹啉 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,该方法以吲哚类化合物和炔溴作为原料,以碱作为促进剂,加入钯催化剂、配体,以有机溶剂为溶剂,在惰性气体保护下,升温到80~130℃搅拌反应,反应结束后冷却至室温,减压蒸馏浓缩得到粗产物,再经柱层析提纯得到6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物。

2.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,该方法的合成路线如下所示:

其中R1为苯基,4-甲基苯基,4-正丁基苯基,3-甲基苯基,对氯苯基或3-氯苯基;

R2为氢或4-氟。

3.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述惰性气体为氮气、氩气或氦气。

4.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述吲哚类化合物和炔溴的摩尔比为1:(1~3)。

5.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述钯催化剂为PdCl2,Pd(OAc)2,Pd(PPh3)4,Pd(PPh3)2Cl2或Pd(MeCN)2Cl2

6.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述碱为氢氧化钾,碳酸钾或叔丁醇钾。

7.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述碱与吲哚类化合物的摩尔比为(2~10):1。

8.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述反应的时间为12~24小时。

9.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲苯、N,N-二甲基乙酰胺,二甲基亚砜或1,4-二氧六环。

10.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述配体为PPh3、P(tBu)3或PCy3

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