[发明专利]左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片及其制备方法

权利要求书

1.一种左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片,由包含左旋羟氧吡醋胺、填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂以及润滑剂在内的原料经流化床制粒压片制得；其特征在于：左旋羟氧吡醋胺40～90%，填充剂0～18%，崩解剂3～24%，粘合剂1～10%，矫味剂1～5%，润滑剂0～5%，以质量百分比计；所述左旋羟氧吡醋胺为结晶形式，在衍射角度2θ为13.79±0.02°，16.56±0.02°，17.84±0.02°，18.66±0.02°，20.14±0.02°，21.23±0.02°，22.04±0.02°，24.17±0.02°，25.95±0.02°处有特征吸收峰；所述填充剂为微晶纤维素（MCC）、淀粉（Starch）、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、山梨醇和交联聚维酮（PVPP）中的一种或多种；所述粘合剂为乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合；所述崩解剂较佳的为干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种组合；所述矫味剂较佳的为三氯蔗糖、木糖醇、安赛蜜、香精中的一种或几种混合；所述润滑剂较佳的为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种组合。

2.如权利要求1所述口腔崩解片,其特征在于：所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片原料包含左旋羟氧吡醋胺50～85%，填充剂0～20%，崩解剂10～20%，粘合剂2～8%，矫味剂1～3%，润滑剂0～3%；所述填充剂选自甘露醇、微晶纤维素、药用碳酸钙、可压性淀粉中的一种或几种组合；所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合；所述粘合剂选自羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合；所述矫味剂选自三氯蔗糖、木糖醇、安赛蜜、香精中的一种或几种混合；所述润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种组合。

3.如权利要求1或2所述的口腔崩解片，其特征在于：所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片中,所述填充剂为山梨醇与微晶纤维素按照质量比1：1～3混合而成；或者上述填充剂为药用碳酸钙与山梨醇按照质量比1：2～5混合而成。

4.如权利要求1或2所述的口腔崩解片，其特征在于：所述崩解剂为羧甲基淀粉钠与低取代羟丙基纤维素按照质量比1:1～3混合而成。

5.如权利要求1或2所述的口腔崩解片，其特征在于：所述粘合剂为聚维酮；所述聚维酮为聚维酮K17、聚维酮K25、聚维酮K30和聚维酮K90 中的一种或多种。

6.如权利要求1-5任一项所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片的制备方法，包括配料、流化床制粒、干燥、压片步骤，其特征在于：所述流化床制粒中，流化床的雾化压力为1.5～3.0bar，流化床的喷液速度为5～15g/min，流化床制粒时的进风温度为25～80℃；流化床制粒时的进风风量为25～82m³/h。

7.如权利要求6所述方法，其特征在于：所述流化床制粒中，流化床的雾化压力为1.5～2.8bar，流化床的喷液速度为6～12g/min，流化床制粒时的进风温度为35～62℃；流化床制粒时的进风风量为35～65m³/h；所述干燥在流化床中进行，所述干燥时的进风温度为32～78℃，干燥时的进风风量为22～65m³/h，干燥的时间为25～80min；所述粘合剂为5%-20%的聚乙烯吡咯烷酮，以质量体积百分含量g/mL计。

8.如权利要求6或7所述方法，其特征在于：所述干燥在流化床中进行，所述干燥时的进风温度为40～65℃，干燥时的进风风量为30～60m³/h，干燥的时间为30～60min。

9.如权利要求6或7所述方法，其特征在于：所述压片为将流化床制备的左旋羟氧吡醋胺颗粒，与润滑剂和矫味剂混合均匀后放入旋转式压片机中压制成片，转台转速18～30r/min，填充压力为30～40N，充填深度为10～20mm。

10.如权利要求6所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片的制备方法，包括配料、流化床制粒、干燥、压片步骤，其特征在于：所述配料为将左旋羟氧吡醋胺55～85%，填充剂0～15%，崩解剂10～20%，粘合剂2～5%，矫味剂1～3%，润滑剂1～3%分别过100目筛，备用；所述填充剂为药用碳酸钙与山梨醇按照质量比1：2～5混合而成或者为山梨醇与微晶纤维素按照质量比1：1～3混合而成；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠与低取代羟丙基纤维素按照质量比1:2～3混合而成；所述流化床制粒中流化床的雾化压力为1.5～2.8bar，流化床的喷液速度为6～12g/min，流化床制粒时的进风温度为35～62℃；流化床制粒时的进风风量为35～65m³/h；所述粘合剂为5%-20%的聚乙烯吡咯烷酮，以质量体积百分含量g/mL计；所述干燥在流化床中进行，所述干燥时的进风温度为40～70℃，干燥时的进风风量为30～60m³/h，干燥的时间为30～60min；所述压片为将流化床制备的左旋羟氧吡醋胺颗粒，与润滑剂和矫味剂混合均匀后放入旋转式压片机中压制成片，转台转速20～30r/min，填充压力为30～40N，充填深度为10～20mm。