[发明专利]左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201710151151.0 申请日: 2017-03-14
公开(公告)号: CN108567752A 公开(公告)日: 2018-09-25
发明(设计)人: 叶雷 申请(专利权)人: 重庆润泽医药有限公司
主分类号: A61K9/20 分类号: A61K9/20;A61K31/4015;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/38;A61P25/28;A61P9/10
代理公司: 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 代理人: 周韶红
地址: 400042*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 羟氧吡醋胺 左旋 口腔崩解片 制备 流化床制粒 流化床颗粒 辅料配比 结晶形式 流化状态 物料粉末 药物崩解 喷嘴 砂砾 崩解片 不均匀 过滤袋 保质期 粒径 溶出 压出 堵塞
【权利要求书】:

1.一种左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片,由包含左旋羟氧吡醋胺、填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂以及润滑剂在内的原料经流化床制粒压片制得;其特征在于:左旋羟氧吡醋胺40~90%,填充剂0~18%,崩解剂3~24%,粘合剂1~10%,矫味剂1~5%,润滑剂0~5%,以质量百分比计;所述左旋羟氧吡醋胺为结晶形式,在衍射角度2θ为13.79±0.02°,16.56±0.02°,17.84±0.02°,18.66±0.02°,20.14±0.02°,21.23±0.02°,22.04±0.02°,24.17±0.02°,25.95±0.02°处有特征吸收峰;所述填充剂为微晶纤维素(MCC)、淀粉(Starch)、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、山梨醇和交联聚维酮(PVPP)中的一种或多种;所述粘合剂为乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合;所述崩解剂较佳的为干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种组合;所述矫味剂较佳的为三氯蔗糖、木糖醇、安赛蜜、香精中的一种或几种混合;所述润滑剂较佳的为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种组合。

2.如权利要求1所述口腔崩解片,其特征在于:所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片原料包含左旋羟氧吡醋胺50~85%,填充剂0~20%,崩解剂10~20%,粘合剂2~8%,矫味剂1~3%,润滑剂0~3%;所述填充剂选自甘露醇、微晶纤维素、药用碳酸钙、可压性淀粉中的一种或几种组合;所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合;所述粘合剂选自羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合;所述矫味剂选自三氯蔗糖、木糖醇、安赛蜜、香精中的一种或几种混合;所述润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种组合。

3.如权利要求1或2所述的口腔崩解片,其特征在于:所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片中,所述填充剂为山梨醇与微晶纤维素按照质量比1:1~3混合而成;或者上述填充剂为药用碳酸钙与山梨醇按照质量比1:2~5混合而成。

4.如权利要求1或2所述的口腔崩解片,其特征在于:所述崩解剂为羧甲基淀粉钠与低取代羟丙基纤维素按照质量比1:1~3混合而成。

5.如权利要求1或2所述的口腔崩解片,其特征在于:所述粘合剂为聚维酮;所述聚维酮为聚维酮K17、聚维酮K25、聚维酮K30和聚维酮K90 中的一种或多种。

6.如权利要求1-5任一项所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片的制备方法,包括配料、流化床制粒、干燥、压片步骤,其特征在于:所述流化床制粒中,流化床的雾化压力为1.5~3.0bar,流化床的喷液速度为5~15g/min,流化床制粒时的进风温度为25~80℃;流化床制粒时的进风风量为25~82m3/h。

7.如权利要求6所述方法,其特征在于:所述流化床制粒中,流化床的雾化压力为1.5~2.8bar,流化床的喷液速度为6~12g/min,流化床制粒时的进风温度为35~62℃;流化床制粒时的进风风量为35~65m3/h;所述干燥在流化床中进行,所述干燥时的进风温度为32~78℃,干燥时的进风风量为22~65m3/h,干燥的时间为25~80min;所述粘合剂为5%-20%的聚乙烯吡咯烷酮,以质量体积百分含量g/mL计。

8.如权利要求6或7所述方法,其特征在于:所述干燥在流化床中进行,所述干燥时的进风温度为40~65℃,干燥时的进风风量为30~60m3/h,干燥的时间为30~60min。

9.如权利要求6或7所述方法,其特征在于:所述压片为将流化床制备的左旋羟氧吡醋胺颗粒,与润滑剂和矫味剂混合均匀后放入旋转式压片机中压制成片,转台转速18~30r/min,填充压力为30~40N,充填深度为10~20mm。

10.如权利要求6所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片的制备方法,包括配料、流化床制粒、干燥、压片步骤,其特征在于:所述配料为将左旋羟氧吡醋胺55~85%,填充剂0~15%,崩解剂10~20%,粘合剂2~5%,矫味剂1~3%,润滑剂1~3%分别过100目筛,备用;所述填充剂为药用碳酸钙与山梨醇按照质量比1:2~5混合而成或者为山梨醇与微晶纤维素按照质量比1:1~3混合而成;所述崩解剂为羧甲基淀粉钠与低取代羟丙基纤维素按照质量比1:2~3混合而成;所述流化床制粒中流化床的雾化压力为1.5~2.8bar,流化床的喷液速度为6~12g/min,流化床制粒时的进风温度为35~62℃;流化床制粒时的进风风量为35~65m3/h;所述粘合剂为5%-20%的聚乙烯吡咯烷酮,以质量体积百分含量g/mL计;所述干燥在流化床中进行,所述干燥时的进风温度为40~70℃,干燥时的进风风量为30~60m3/h,干燥的时间为30~60min;所述压片为将流化床制备的左旋羟氧吡醋胺颗粒,与润滑剂和矫味剂混合均匀后放入旋转式压片机中压制成片,转台转速20~30r/min,填充压力为30~40N,充填深度为10~20mm。

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