[发明专利]沙棘黄酮及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，特别是涉及一种沙棘黄酮及其应用。

背景技术

前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤。2004年WHO《泌尿系统及男性生殖器官肿瘤病理学和遗传学》中前列腺癌病理类型上包括腺癌(腺泡腺癌)、导管腺癌、尿路上皮癌、鳞状细胞癌、腺鳞癌。其中前列腺腺癌占95％以上，因此，通常所说的前列腺癌就是指前列腺腺癌。前列腺癌是西方国家男性发病率居于第一位、致死率居于第二位的恶性肿瘤。近几年，我国男性的前列腺癌发病率也逐年升高，尤其是我国正步入老龄化社会，未来数十年很有可能出现前列腺癌发病高峰。2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为9.92/10万，列男性恶性肿瘤发病率的第6位。发病年龄在55岁前处于较低水平，55岁后逐渐升高，发病率随着年龄的增长而增长，高峰年龄是70～80岁。家族遗传型前列腺癌患者发病年龄稍早，年龄≤55岁的患者占43％。

前列腺癌由于其生理位置的隐蔽性，且早期常无症状，往往容易被忽视，诊断发现后大多处在中晚期，从而失去了治疗的最佳时间。

化学药物疗法在治疗前列腺癌中占有重要地位。然而，近几年新生产的化疗药物在药物靶向性和全身毒性方面效果一直不好，这使得从天然植物中寻找药物活性成分成为开发抗前列腺癌药物的重要手段。

沙棘(Hippophae rhamnoides L.)又名醋柳、黑刺，属胡颓子科沙棘属植物，广泛分布于我国西北部地区，是我国藏医传统习用药材。目前，沙棘作为药食两用作物被允许使用在食品、药品等行业，具有广泛的应用前景。沙棘黄酮是沙棘果实和沙棘叶中黄酮的总称，不同产地来源和不同活性部位其黄酮成分和含量有较大差异，但主要都以槲皮素苷元、异鼠李素苷元、山奈酚及其苷类为主。黄酮类物质是沙棘最主要的活性成分之一，现代医学证明，沙棘黄酮在降血脂、降血糖、提高心肌耐缺氧能力、抗氧化、抗肿瘤等方面具有较好的生理功效。

公开号为CN105982928A的中国发明专利公开了沙棘果抗肿瘤提取物及其组合物的医药用途和制备方法。一种维吾尔药沙棘果提取物，维吾尔药沙棘果经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用体积比为100∶0-100∶10的二氯甲烷：甲醇混合溶剂洗脱，继用体积比100∶12-100∶17的二氯甲烷：甲醇混合溶剂洗脱，用体积比为100∶12-100∶17的二氯甲烷：甲醇混合溶剂洗脱的洗脱液经回收溶剂，干燥即为该提取物。还公开了所述维吾尔药沙棘果提取物在制备预防及治疗乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、宫颈癌、脑胶质瘤或肝癌中的应用。

目前尚无沙棘黄酮用于抗前列腺癌的相关文献报道。

发明内容

本发明提供了一种沙棘黄酮及其应用，该沙棘黄酮为利用本发明方法从沙棘中提取，对前列腺癌具有一定的疗效。

沙棘黄酮，由沙棘果提取获得，所述提取方法包括以下步骤：

(1)沙棘果经有机溶剂超声提取获得提取液；

(2)提取液浓缩并去除有机溶剂获得粗提物；

(3)粗提物经柱层析分离纯化获得洗脱液；

(4)洗脱液经酸水解获得所述沙棘黄酮。

步骤(1)用于初步提取沙棘果的有效成分，可以多次抽提后合并提取液。所述的沙棘黄酮，步骤(1)中有机溶剂为60％～80％的乙醇溶液。所述的沙棘黄酮，超声时的温度为50℃～60℃。超声辅助提取，超声时，适当的提高温度有利于有效成分溶解到有机溶剂中。

步骤(2)中去除步骤(1)中的有机溶剂，可以通过多种方法，比如说减压蒸馏，或者浓缩后冷冻干燥得到粉末状的粗提物，下一步分离纯化时再用水复溶。

步骤(3)中，柱层析分离主要去除的是糖类、蛋白质、鞣制等物质。所述柱层析使用AB-8大孔树脂作为填料。AB-8型大孔吸附树脂是苯乙烯型弱极性共聚体，比表面积在480-520m²/g左右，适合黄酮类化合物的纯化；其他类似的填料还有D-101，HP-20等。所述的沙棘黄酮，大孔吸附树脂分离时使用50％乙醇作为洗脱溶剂。使用AB-8大孔树脂作为填料时，上样后，先用水洗，再用10％乙醇、30％乙醇梯度洗，洗去杂质后，最后再用50％乙醇洗脱，以50％乙醇洗脱下来的组分用于下一步的酸水解。当然，洗杂时的乙醇浓度可以适当变动，以洗净杂质为准，而洗脱时乙醇的浓度也可以适当变动，以能够将目标物洗脱下来为宜。