[发明专利]一种中药难溶性有效成分的固体分散体及其制备方法

权利要求书

1.一种中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，包括以下质量份的组分：中药难溶性有效成分100～200份、共聚物载体400-900份。

2.根据权利要求1所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，所述共聚物载体为：聚乙烯吡咯烷酮400～900份、聚乙烯吡咯烷酮-聚乙烯醇共聚物400～900份、共聚维酮400～900份、聚乙烯吡咯烷酮-聚丙烯酸聚合物400～900份、泊洛沙姆400～900份、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物400～900份、羟丙甲纤维素400～900份、聚乙二醇400～900份、交联聚乙烯吡咯烷酮400～900份、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯400～900份或丙烯酸树脂400～900份。

3.根据权利要求1所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，还包括以下质量份的组分：抑晶剂0.01～200份。

4.根据权利要求1所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，所述中药难溶性有效成分为植物类中药材。

5.根据权利要求4所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，所述植物类中药材选自菊科植物。

6.根据权利要求5所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于：所述中药选自菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草。

7.根据权利要求1所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，所述中药难溶性有效成分是从中药灯盏花中提取的灯盏花素。

8.根据权利要求7所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，所述灯盏花素主要为灯盏乙素，另含有少量的灯盏甲素。

9.根据权利要求1所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，所述固体分散体是指药物高度分散在适宜载体材料中形成的一种固态物质。

10.根据权利要求1所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，所述聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物由57％N-乙烯基-e-己内酰胺、30％乙酸乙烯酯与13％聚乙二醇(PEG)共聚而成，平均相对分子量90 000～140 000g/mol，玻璃转化温度(Tg)为65-75℃，在23℃水中的临界胶束浓度(CMC)为7.6mg/L。

11.根据权利要求1所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，所述其聚维酮为N-乙烯基吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的线性共聚物。

12.根据权利要求1所述的中药难溶性有效成分的固体分散体，其特征在于，所述抑晶剂为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮-聚乙烯醇共聚物、羟丙甲纤维素、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯或环糊精中的一种或组合。

13.权利要求1～12任一项所述中药难溶性有效成分的固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1：称取处方量的灯盏花素和聚合物载体，混合均匀，制得物理混合物；

步骤2：将所述物理混合物投入有机溶剂中溶解，至溶液澄清透明；

步骤3：采用适当的方法除去溶液中的有机溶剂，得到干燥的固体；

步骤4：将得到的干燥固体置电热鼓风干燥箱中，继续干燥，进一步除去溶剂；

步骤5：取出固体后，粉碎，过筛，即得灯盏花素的固体分散体。

14.根据权利要求13所述中药难溶性有效成分的固体分散体的制备方法，其特征在于，步骤1所述聚合物载体为聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮-聚乙烯醇共聚物、聚乙烯吡咯烷酮-聚丙烯酸聚合物、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、羟丙纤维素或羟丙甲纤维素、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、丙烯酸树脂、泊洛沙姆、聚乙二醇或甘露醇或胆酸。

15.根据权利要求13所述中药难溶性有效成分的固体分散体的制备方法，其特征在于，步骤2所述有机溶剂为无水乙醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、氯仿或异丙醇，其物理混合物在有机溶剂中溶解时的温度为0～60℃，搅拌速度为500～1000转/分。